摘要：目的:评价麦考酚酸酯(MMF)分散片与其胶囊(商品名:骁悉)的生物等效性。方法:20名健康志愿者按随机双周期交叉试验方案设计,单剂量口服MMF分散片或其胶囊各500mg,采用RP-HPLC荧光检测法测定MMF的活性代谢产物麦考酚酸(MPA)的血药浓度。用非房室模型计算MPA药动学参数,用方差分析和双单侧t检验评价两者之间的生物等效性。结果:MMF分散片与其胶囊的主要药动学参数AUC0-48分别为(32.7±6.6)与(30.6±9.9)mg.L-1.h,AUC0-∞分别为(35.8±7.4)与(33.3±10.2)mg.L-1.h,Cmax分别为(17.0±4.5)与(15.8±4.8)mg.L-1,tmax分别为(0.45±0.29)与(0.6±0.3)h,t1/2β分别为(13.4±4.7)与(12.7±4.4)h。MMF分散片相对于其胶囊的生物利用度F为(111.6±24.0)%,经统计学检验,两者差异无显著性(P>0.05)。结论:MMF分散片与其胶囊具有生物等效性。

摘要：采用两阶段双交叉实验设计,研究了19名健康志愿者单剂量口服环孢素A胶囊(受试制剂)和环孢素A软胶囊(参比制剂)的人体生物利用度及生物等效性。采用HPLC法测定全血中的药物浓度。受试制剂和参比制剂的药动学参数分别为AUC0→24h(7993.0±2535.1)和(8295.6±2295.9)ng·h·ml-1、AUC0→∞(8851.7±2815.0)和(9258.0±2523.7)ng·h·ml-1、Cmax(1500.3±348.8)和(1742.9±361.3)ng/ml、Tmax(2.63±0.55)和(1.39±0.49)h、T1/2(7.11±3.24)和(7.04±2.47)h。经统计分析,前三者药动学参数无显著性差异(P>0.05),两种制剂生物等效,而Tmax则差异较大。

摘要：目的3×3拉丁方研究国产麦考酚吗乙酯片剂、胶囊剂与进口麦考酚吗乙酯胶囊(商品名:骁悉)的生物等效性。方法24名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服国产麦考酚吗乙酯片剂、胶囊剂和进口麦考酚吗乙酯胶囊500 mg,以HPLC法测定血药浓度,计算各药动学参数和相对生物利用度,并以WinNonlin程序计算药动学参数,评价生物等效性。结果国产麦考酚吗乙酯片剂、胶囊和进口麦考酚吗乙酯胶囊药-时曲线符合线性动力学一室开放模型,AUC0→48分别是(39.74±8.61)、(38.06±9.01)和(36.21±9.17)mg.h.L-1;AUC0→∞:(44.02±10.62)(、40.91±9.54)和(39.82±9.21)mg.h.L-1;ρmax:(20.19±9.63)、(17.42±6.03)和(18.48±7.06)mg.L-1;tmax:(0.74±0.64)(、0.72±0.35)和(0.56±0.20)h;t12:(13.43±4.58)、(12.20±3.08)和(13.59±5.40)h;MRT:(14.95±5.85)(、13.42±2.83)和(14.40±5.47)h。结论国产麦考酚吗乙酯片剂、胶囊与进口麦考酚吗乙酯胶囊具有生物等效性。