摘要：目的 基于熔融沉积成型技术制备对乙酰氨基酚(APAP)片并进行质量评价,为该技术应用于对乙酰氨基酚片剂的3D打印提供试验依据。方法 利用热熔挤出技术熔融沉积成型3D打印技术制备成型片剂。筛选过程中以片剂打印的完整性及体外释放累积百分率确定辅料的用量,最后以正交设计确定最优处方及工艺参数,并对所制备片剂的性能进行评价。结果 最终确定最佳处方为APAP∶塑化乙基纤维素∶羟丙基甲基纤维素∶柠檬酸三乙酯=25∶50∶25∶10,打印温度为160℃。该片剂的6 h累计释放率约为50%,24 h内体外释放度达90%以上。结论 成功制得对乙酰氨基酚片,所得产品外表完整,层间叠加较平整,体外释放较上市对乙酰氨基酚片剂缓慢,药物活性分子在试验温度下含量稳定。

摘要：该研究以PLGA为载体材料,采用溶剂扩散法制备了冰片修饰的卡马西平(1)纳米粒,并考察其在小鼠体内的分布情况。首先,采用Box-Behnken设计结合响应面法,以泊洛沙姆188浓度、PLGA用量、油-水相体积比、药脂质量比为自变量,以包封率、粒径为因变量进行处方优化。体外表征结果表明,照优化处方制得的冰片修饰的1纳米粒平均粒径为90~100 nm,包封率和载药量约为72%和6.7%。小鼠尾静脉注射给予自制冰片修饰的1纳米粒后,考察1在小鼠体内的分布,尤其是脑靶向性。结果表明,冰片修饰的1纳米粒显著延长了1的体内滞留时间,且冰片修饰可促进1纳米粒跨越血脑屏障,显示出冰片修饰的1纳米粒具有治疗癫痫的潜力。

摘要：目的建立液相色谱-质谱(LC-MS)法测定Beagle犬血浆N-去二甲基西布曲明浓度,并用于药动学研究。方法6条Beagle犬随机分成2组,采用自身对照交叉实验设计,分别单次口服盐酸西布曲明胶囊(参比制剂)和自制盐酸西布曲明固体分散体(受试制剂)各2.5 mg,以地西泮为内标,采用Phenomenex-Lunal00-3 C_(18)色谱柱,流动相为甲醇-4 mmol·L^(-1)乙酸铵-甲酸(70.5:29:0.5,V:V:V),电喷雾正离子选择反应监测,测定血药浓度。结果受试制剂与参比制剂的代谢物N-去二甲基西布曲明的c_(max)分别为(7.8±s 1.2)和(7.4±1.3)μg·L^(-1),t_(max)分别为(4.2±0.9)和(4.6±0.8)h,t_(1/2)分别为(21±3)和(20.1±2.7)h,AUC_(0～∞)分别为(179±46)和(169±43)μg·h·L^(-1),与参比制剂相比受试制剂的相对生物利用度为(105±14)%。结论该方法快速、准确,适用于N-去二甲基盐酸西布曲明在Beagle犬体内的药动学研究,主要药动学参数经方差分析和双向单侧t检验证明,2种制剂生物等效。

摘要：转运系统在内源性激素、营养物质及代谢产物的跨膜转运过程中均扮演重要角色。根据对底物的转运方向主要分为摄入转运体和外排转运体,有机离子转运体为摄入转运体。有机离子转运体的种类颇多,内部分子结构不尽相同,具有特异性,使很多药物成为了有机离子转运体的特异性底物或抑制剂,从而为设计相关靶向药物提供了新思路。本研究对近年来国内外的相关文献进行归纳总结,综述了有机离子转运体的分类、结构特征、底物选择性、组织表达及其在中枢神经系统疾病、肝肾肿瘤的靶向药物研究领域中的应用。

摘要：目的:测定甘草素在不同溶剂中的平衡溶解度和表观油水分配系数,为甘草素的剂型设计提供依据。方法:采用HPLC法测定甘草素在5种溶剂中的平衡溶解度及在正辛醇-缓冲液中的表观油水分配系数。结果:37℃时甘草素在水中的平衡溶解度为69.29μ***-1,表观油水分配系数为21.94(lgP=1.34);在乙醇中溶解度最大,为116966.24μ***-1,油水分配系数在pH 5.8时最大,为37.23(lgP=1.57)。结论:甘草素的水溶性较差,渗透性较好,可考虑应用增溶辅料或通过制剂技术增大溶解度,以提高生物利用度。

摘要：制药工艺学是制药工程专业的专业主干课之一,该课程在药物研发和生产过程中,对原料药及其制剂的制备工艺进行设计和研究。课程涉及学科门类较多、内容繁杂,与生产实际结合紧密。本文立足哈尔滨商业大学药学院制药工程特色专业,结合我学院中药一级学科背景,对制药工艺学教学内容、教学模式进行了初步改革探索,并对进一步完善教学改革提出了设想。

摘要：介孔硅纳米材料具有比表面积大、介孔结构高度有序、表面易修饰及对药物缓控释等特点,被广泛用作诊断、治疗药物递送的载体材料。综述了介孔硅纳米材料的基本特性、制备方法、在药物缓控释系统中的应用及影响因素。介孔硅纳米材料的孔径、表面性质、孔隙结构等因素是影响其缓控释性能的主要因素,可以通过改变制备工艺参数得到不同结构的介孔硅纳米材料,进而调控其载药释药性能。因此,设计、制备具有特定结构和药物缓控释性能的介孔硅纳米材料是目前药剂学领域的研究热点之一。

摘要：介孔二氧化硅作为近年来比较热门的无机介孔载体材料,因其具有孔道排列规整、水热稳定性良好、生物相容性好,可以储存药物并保持药物的无定形态等特点,非常适合装载水难溶性药物。本文通过查阅国内外的相关文献,就难溶性药物口服生物利用度低的原因进行分析,并归纳总结了国内外关于介孔二氧化硅载体提高难溶性药物生物利用度方面的最新研究进展,为设计和制备具有特定结构和性能的介孔二氧化硅载体,提高难溶性药物的生物利用度及其临床应用提供参考。