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KRAS及其抑制剂的研究进展: 收藏
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引用; 《药学进展》2020年第1期44卷 43-55页; 作者：李慧丽姜飞任继威陆涛陈亚东中国药科大学天然药物活性组分与药效国家重点实验室江苏南京211198; RAS是人类癌症中最常发生突变的致癌基因,而KRAS则是RAS家族中最常发生突变的亚型,其中多数为12位密码子的突变。突变之后的KRAS使细胞的生长、增殖不受控制,进而导致癌症的发生与发展。尽管经过了30多年的努力,但直接靶向KRAS活性位点...; RAS是人类癌症中最常发生突变的致癌基因,而KRAS则是RAS家族中最常发生突变的亚型,其中多数为12位密码子的突变。突变之后的KRAS使细胞的生长、增殖不受控制,进而导致癌症的发生与发展。尽管经过了30多年的努力,但直接靶向KRAS活性位点的药物开发均以失败告终。由于KRAS与GTP的亲和力极强,同时细胞中GTP浓度较高,以至于使KRAS成为"不可成药"靶点。近期,针对突变的KRAS G12C特异性共价抑制剂在临床试验中取得了突破性进展,为KRAS抑制剂的可成药性提供了临床证据。综述KRAS的结构功能及其小分子抑制剂的设计和临床研究概况,着重介绍具有代表意义的KRAS G12C抑制剂和其作为抗肿瘤药物的最新研发进展,为以KRAS为靶点的药物开发提供研究思路。; 来源：详细信息评论

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