摘要：蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B(PTP1B)是治疗糖尿病的潜在靶标.通过向天然五环三萜类化合物白桦脂醇的3位引入5-取代苯基-3-异噁唑,设计并合成了系列结构新颖的化合物,并通过~1H NMR、^(13)C NMR和HRMS鉴定了其结构.生物活性筛选结果表明,所得目标化合物均具有较好的PTP1B抑制活性,其中化合物15h的IC_(50)达到0.98μmol·L^(-1),为先导化合物白桦脂醇活性的12倍左右,同时该化合物对高度同源的T细胞蛋白酪氨酸磷酸酶(TCPTP)的选择性也达到4倍左右.

摘要：社会主义核心价值观传播的实践品格在于,它从既定的价值观前提和客观存在的实际前提出发,是一定的传播作品与人民既有的价值观认知之间的思想对话,是对人民既有价值观的矫正和扬弃。社会主义核心价值观传播要求树立人民意识、创作意识、作品意识和原创意识,创作出具有时代温度、生活厚度和国家精神气度的作品,多维度、立体化书写和呈现中国人追求社会主义核心价值观的生命历程,记录和讲述中国人改变自我与国家命运、追求自我幸福与国家发展、创造自我价值的原生态故事,鼓舞人民追求更美好的生活。

摘要：蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B(PTP1B)是体内胰岛素信号通路的负调控因子,被视为治疗糖尿病的潜在靶标.甾体类天然产物石胆酸3(LCA)具有较好的PTP1B抑制活性.为了提供石胆酸衍生合成多样性的基本骨架,并探讨甾环上特定位点(3,4,5,6及23位)取代基及其构型与PTP1B抑制活性的关系,设计并合成了一组石胆酸类似物.PTP1B抑制活性测试结果显示,3β-羟基胆烷-4-烯酸(17)和4,4-二甲基-3β-羟基-5-烯-胆烷酸(19)对PTP1B的抑制活性均比石胆酸有所提高,分别达到(8.50±1.21)和(6.27±1.03)μmol·L-1.此外,通过计算机模拟对接阐明了两个化合物与酶的可能结合方式.为进一步研究PTP1B抑制剂提供了新的骨架化合物及有价值的构效关系信息.

摘要：农药的使用是控制作物病虫害、提高农作物产量的重要手段.天然产物及其衍生物是农药的重要来源,在杀虫、杀菌、植物生长调节、免疫调节等领域均发挥着重要作用.随着基因组学、蛋白组学、结构生物学和其他生物技术的发展,基于天然产物的农药靶标确证和基于靶标结构的新农药分子创制研究也得以飞速发展,使得“合理设计”在农药创制研究中的应用凸显.本文将通过案例,展示基于已知靶标的活性天然产物的发现,或基于天然产物的新农药靶标的确证,以及其后续新农药创制的研究进展,以阐释活性天然产物在新农药靶标与农药创制间的桥梁作用.

摘要：为了从吡唑类化合物中寻找活性较高的农药先导化合物,采用活性亚结构拼接方法,设计合成了一系列未见文献报道的新型含三氟甲基苯甲酰肟酯结构的5-取代吡唑类衍生物.目标化合物的结构均经1H NMR,13C NMR,MS及元素分析确证.初步的生物活性测试结果表明,在测试浓度为500μg/m L时,大多数目标化合物表现出一定的杀蚜虫活性.当测试浓度降为200μg/m L时,目标化合物5b、5c、5d、5i、5l和5n对蚜虫仍有较强的抑制作用,其杀死率分别为90%,90%,80%,80%,80%和80%.

摘要：从电表计量装置烧损问题出发,对目前因运行情况造成计量电表烧损的原因进行了分析,然后结合实践经验设计了一种锁构保护装置,通过方盒式设计在端口、线路设置保险装置,对装置内部过热、过流情况进行防护,从而提升电表计量装置运行的稳定性和可靠性。

摘要：普通高校农学类专业核心课"金课"打造是培育高素质新农科人才的重要途径。在适应"教育信息化2.0"基础上,构建农学类专业课"金课"的统一原则;提出农学专业课+思政课互融的双课模式及实现途径;借助于人工智能大数据提供的可朔源和可视化功能,明确了教学内容模块化、教学方式多元化、教学设计详实化以及考核方式多维化的构建原则。

摘要：虚拟仪器技术主要是利用高性能的模块化硬件以及其他软件,共同完成各种相应的测试活动,被各行各业应用,可以为行业发展提供很多便捷。虚拟仪器技术具有扩展性强、开发时间较少的优势,被应用在电子培训平台设计中。从不同角度对基于虚拟仪器的多功能综合电子培训平台设计进行分析,有效解决以往培训中存在的问题,以期为相关行业提供参考。

摘要：在新课程初中数学教学过程中，构建积极有效的课堂教学氛围，最大限度的提高教学效果，是每一个数学老师经常谈及的话题。教学既是一门科学，又是一门艺术。在新课程背景下，广大数学教师不仅要有专业化的数学理论知识，更应有科学的课堂组织与调控能力，对于一堂数学课，要从精彩的导课入手，组织学生开展好数学探究活动，并付之有效的教学艺术，机智处理好课堂中的突发现象，才能更好地提高数学课堂教学效果。