摘要：儿童处于生长发育的特殊时期,临床用药需要根据患儿的年龄、生理特点确定给药方式和剂量。相对于成人用药,儿童用药依从性差,给药剂量需灵活准确,这给儿童药物的制剂设计带来了挑战。本文通过查阅近年有关儿童用药的文献,概述了国内外儿童用药物剂型的研究与应用进展。

摘要：半乳糖凝集素-3 (galectin-3, Gal-3)属于β半乳糖苷酶结合凝集素家族,具有特异性结合半乳糖的特性。通过C端糖蛋白结合区(carbohydrate recognition domain, CRD), Gal-3可结合糖基化胰岛素受体(insulin receptor,IR)的半乳糖苷链,从而抑制IR信号通路,导致胰岛素抵抗,被视为治疗胰岛素抵抗和2型糖尿病的潜在药物作用靶点。本研究根据Gal-3结合糖基化蛋白半乳糖苷链的特性,设计了一种简便的Gal-3抑制剂筛选模型。在大肠杆菌表达Gal-3蛋白,经纯化后,用异硫氰酸荧光素(fluorescein isothiocyanate, FITC)修饰,获得Gal-3-FITC。Gal-3-FITC自发绿色荧光,与表面表达有大量糖蛋白的人胰腺癌细胞(PANC-1)孵育后, PANC-1细胞带有荧光信号。若待测化合物有Gal-3抑制活性,则该化合物可降低Gal-3-FITC与细胞的结合,从而降低PANC-1细胞荧光信号。通过荧光信号变化可评价Gal-3抑制剂的抑制强度。进一步研究表明,该筛选模型简易稳定,具有良好重复性, Z’因子在0.7和0.85之间。本研究采用FITC标记Gal-3的方式在PANC-1细胞上用荧光强度反映Gal-3和糖蛋白的结合水平,构建了Gal-3抑制剂的高通量筛选模型。

摘要：崩解时限是影响口溶膜产品口感和用药顺应性的关键指标,目前尚无检测口溶膜崩解时限的标准方法。本研究对比考察药典崩解仪法、培养皿法、海绵法、小球法以及改进设计的不附重物式垂直液面崩解法和附重物式垂直液面崩解法这6种方法,测定4种不同厚度的西甲硅油口溶膜的体外崩解时限,并评价其与体内崩解时限的相关性。结果表明,药典崩解仪法和附重物式垂直液面崩解法的重复性和体内外相关性较好;附重物式垂直液面崩解法装置简单,崩解试验终点容易判断。附重物式垂直液面崩解法能够较好地模拟口腔内环境,该法可操作性强,分辨率、重复性及体内外相关性均良好,适用于进行口溶膜的体外崩解评价。本文成人感官味觉评价实验属于研究性质的临床试验,已按照药物临床试验质量管理规范的伦理要求,经所有受试者知情同意。

摘要：目的研制一种适合于儿童服用的碳酸钙维生素D_3咀嚼片。方法采用DOE及单因素设计,对各辅料用量进行了筛选,确定了最佳处方;对总混工艺进行了筛选,确定了最佳工艺。结果最佳处方为麦芽糊精5.33%、山梨醇13.33%、日落黄0.04%、甘露醇30.17%,硬脂酸镁1.0%、橙味香精0.1%;最佳工艺是采用碳酸钙湿法制粒,外加维生素D_3,用提升式混合机进行混合。结论产品口味香甜,硬度适宜,维生素D_3含量均匀,质量稳定,易于产业化,适合用作儿童补钙产品。