摘要：目的设计合成2个不对称钒配合物水杨醛缩氨基硫脲-菲啰啉钒(IV)[VO(hntdtsc)(phen)](1)和2-羟基-1-萘甲醛缩氨基硫脲-菲啰啉钒(IV)[VO(satsc)(phen)](2),评价其体外抗肿瘤活性和DNA断裂作用。方法凝胶电泳法研究了配合物对pBR322DNA的断裂作用,采用MTT法研究两种钒配合物对SH-SY5Y、SK-N-SH和MCF-7等三种肿瘤细胞增殖的抑制作用。结果两种钒配合物1和2都能很好地断裂pBR322DNA,对肿瘤细胞的增殖具有很好的抑制作用,配合物1的抑制活性甚至明显优于顺铂。结论不对称Schiff碱钒配合物具有良好的抗肿瘤活性和DNA断裂效果。

摘要：目的设计合成4种新型Schiff碱2-羟基-1-萘甲醛缩氨基硫脲、水杨醛缩氨基硫脲、2-羟基-1-萘甲醛缩异烟肼和水杨醛缩异烟肼并评价其体外抗肿瘤活性。方法紫外-可见分光光度法测定4种新型Schiff碱与小牛胸腺DNA的相互作用,采用MTT法研究它们对肿瘤细胞的抑制作用。结果 4种新型Schiff碱都能与CT-DNA通过插入方式进行结合,同时它们都对肿瘤细胞表现出很好的抑制作用。结论 Schiff碱具有良好的抗肿瘤活性,且Schiff碱的抗肿瘤活性可能与其DNA作用有相关性。