摘要：“化学制药工艺学”是药物化学专业的重要专业基础课,是一门实践性很强的学科,是药物开发和生产过程中,设计和研究经济、安全、高效的化学合成工艺路线的一门科学;也是研究工艺原理和工艺生产过程,制定生产工艺规程,实现化学制药生产过程最优化的一门科学。主要讨论化学药物合成路线的设计方法,包括药物合成中各种常见化学键的形成方法和技巧,并以绿色化学制药技术为指导思想,贯彻药物分子结构的剖析、切断、组装规律,以具体药物为实例浓缩经典加创新进展,如多种催化反应、手性药物、微波辅助等绿色药物合成技术的应用。

摘要：具光学活性的内型－三环〔５，２，１，０２，６〕癸－８－烯－３，５－二醇－５－乙酸酯是合成光学活性天然产物的很有用的手性合成子。采用正交试验优选出目标化合物最佳合成条件后，按作者设计的条件进行实验，获得了（＋）内型－三环〔５，２，１，０２，６〕癸－８－烯－３，５－二醇－５－乙酸酯。其（＋）对映体过量百分率（％ｅ．ｅ）＞９８．３％，产率８１％。提示本文报道的优化条件对该酶促反应是适合的。

摘要：目的设计东莨菪素合成的新工艺。方法利用微波合成东莨菪素。结果与结论所用方法可缩短反应时间,提高反应的选择性和收率,可用于工业化生产。

摘要：目的考察不同取代基对噻唑环Vilsmeier反应活性的影响。方法设计合成了含7种不同取代的噻唑底物,并考察了Vilsmeier反应的活性。结果和结论含有芳香族取代基的底物进行Vilsmeier反应的收率要低于含脂肪族取代基的底物,不同脂肪族取代基之间,随着碳链的增长,底物的反应活性也有增加的趋势,但是当取代基为正丁基或叔丁基时,反应活性又较异丁基有所下降。

摘要：基于醌类以及含"2-苯基萘型"结构单元的衍生物在临床上表现出良好的抗肿瘤活性,设计了取代吲哚苯醌衍生物。以2-取代吲哚衍生物为底物,乙腈为反应溶剂,在相转移催化剂苄基三乙基氯化铵和无水碳酸钾存在下,与四溴苯醌反应,合成了9个未见文献报道的2-取代吲哚-1,4-醌衍生物(2a^2c,3a^3c,4a^4c),其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI)表征。体外抗肿瘤活性实验表明,该类化合物对人肺癌细胞系(A549)、人乳腺癌细胞系(MDA-MB-231)及宫颈癌细胞系(Hela)具有抑制作用,其中化合物2b和3c对人乳腺癌细胞系MDA-MB-231具有良好的抑制活性。

摘要：目的设计并合成系列含顺反式环己烷类基元的新型喹诺酮类衍生物,并探讨其活性。方法以加替沙星中间体1-环丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯为原料,经叠氮化、氢化、酰胺化、水解,合成目标物并进行了抗菌活性的初筛。结果与结论合成了8个含顺反环己烷类基元的新型喹诺酮类化合物,结构经核磁确证;含顺式构型环己烷的化合物比相应的含反式构型环己烷的抑菌效果好。

摘要：目的设计、合成一类新型树枝状聚合物并鉴定其结构。方法改造树枝状聚合物PAMMAM支化单元的结构,采用汇聚法制备了支化基元中含有环己烷刚性结构的新型树枝状聚合物。结果与结论制备了一类新型树枝状聚合物,结构经氢谱及质谱确证。

摘要：目的设计、合成系列新型氟喹诺酮类衍生物，并初筛其体外抗菌活性。方法通过酰胺键在洛美沙星、左氧氟沙星和加替沙星的C-7位引入乙酰基、正己酰基、苯乙酰基和三甲氧基苯乙酰基，制备了一系列氟喹诺酮类衍生物，并通过二倍稀释法进行抗菌活性初筛。结果与讨论共制备12个全新目标物，结构经^1HNMR、^13CNMR和HRMS确证。通过对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌和铜绿假单胞菌的体外抗菌活性初筛，发现化合物7的抗菌活性优于阳性对照。此外，在C-7位引入乙酰基的化合物7～9的抗菌活性显著优于母核相同、C-7侧链不同的结构类似物。

摘要：白介素-8(IL-8)是一种趋化活性物质,与其他细胞因子一样,IL-8具有多效性功能,是炎症性疾病的重要介质,它在抗感染、免疫反应调节以及抗肿瘤方面有重要作用[1,2].炎症反应的主要特征之一是中性粒细胞在炎性损伤部位的聚集.感染、创伤、局部缺血以及癌症等病理条件也可观察到大量中性粒细胞的聚集、浸润.中性粒细胞的这种定向迁移对免疫调节、炎症反应等宿主防御机能起关键作用.对IL-8的深入研究将对炎症疾病、感染的发生发展、肿瘤免疫以及所有以中性粒细胞、淋巴细胞浸润为特征的疾病的认识具有推动作用,同时为设计新的抗炎症、抗感染甚至抗肿瘤药物提供依据.

摘要：目的 通过99Tcm一步法对DTPA-DG钆盐（Gd-DTPA-DG）进行标记,并观察标记物的稳定性及在荷瘤裸鼠体内的生物分布.方法 首先合成DTPA-DG,再与Gd2O3螯合,制得Gd-DTPADG.采用1.5T超导型MR扫描仪观察Gd-DTPA-DG在荷瘤裸鼠体内的肿瘤靶向效果,用正交实验设计对Gd-DTPA-DG进行99Tcm标记,采用薄层色谱法分析标记率;用SPECT仪观察标记药物在裸鼠体内的分布.裸鼠体内注入标记药物后10,30 min和1,2,4,24 h测定血液、心、脑、肝、脾、肺、肾、小肠、肌肉、肿瘤中的%ID/g.结果 Gd-DTPA-DG在荷瘤裸鼠体内显示出良好的肿瘤靶向效果.99TcmGd-DTPA-DG的放化纯约98.5%;体外放置6 h,放化纯为96.2%.2 h时肿瘤组织显像清晰,肿瘤组织对99Tcm-Gd-DTPA-DG的摄取为（1.48±0.12）%ID/g,肿瘤与肌肉的放射性比值达2.91.结论 MRI示合成的Gd-DTPA-DG可使肿瘤强化;用99Tcm标记Gd-DTPA-DG是可行的,标记物在裸鼠体内显示出良好的肿瘤靶向性,是一种极具发展潜力的SPECT-MRI双功能制剂.