摘要：以丹皮酚和对氯苯甲醛为起始原料,通过Claisen-Schmidt反应得到2-羟基-4-甲氧基-4′-氯查尔酮(3),再经过Mannich反应得到10个查尔酮曼尼希碱衍生物(4a~4e, 5a~5e)。目标化合物结构均经高分辨质谱、核磁共振氢谱、碳谱进行确证。采用MTT法测试了所合成化合物对人肺癌细胞A549、人肝癌细胞HepG2的体外抗增殖活性。结果表明,目标化合物对肿瘤细胞A549、HepG2均具有较强的细胞增值抑制作用,且明显优于阳性对照药5-氟尿嘧啶。

摘要：为寻找安全有效的抗血小板聚集药物,以间苯二酚为起始原料,经Vilsmeier-Haack反应、Knoevenagel反应制备先导化合物3-乙酰基-7-羟基-香豆素;再对其7-位羟基进行氨基烷基醚化,3-位酮羰基肟化,得到25个目标化合物(6a~6y)。所合成的目标化合物的结构经过高分辨质谱、核磁共振氢谱和红外光谱确证。采用Bron比浊法分别测试了目标化合物对二磷酸腺苷(ADP)、胶原、花生四烯酸(AA)和凝血酶诱导的血小板聚集的抑制作用。结果表明,合成的目标化合物对4种诱导剂诱导的血小板聚集均具有一定的抑制活性,部分化合物的活性远优于阳性对照药阿司匹林。其中,目标化合物6a、6b对4种诱导剂诱导的血小板聚集均有较强的抑制活性,且具有较好的水溶性和脂水分配系数(溶解度为3.46和3.85 mg/mL,脂水分配系数为2.56和2.85),有望成为具有多靶点抗血小板聚集作用的临床前候选化合物。

摘要：以丹皮酚为起始原料,经结构修饰得到25个新的丹皮酚肟类衍生物4a~4y,其结构经过高分辨质谱、核磁共振氢谱确证。所合成的目标化合物对二磷酸腺苷(ADP)和胶原诱导的血小板聚集均具有一定的抑制活性,其中化合物4h、4j对两种诱导剂诱导的血小板聚集优于阳性对照药阿司匹林,且化合物4h具有较好的水溶性和类药性,可作为新的抗血小板活性化合物进一步研究。

摘要：为了适应高等药学教育长远发展需求,基于精准药学模式下开展药物化学教学变革迫在眉睫。本文从药物化学课程教学设计、教学内容、教学体系、教学手段等方面革新进行阐述,探究在精准药学背景下药物化学课程教学改革与创新药学人才培养之间的相关性,为药学专业的其他课程教学改革提供借鉴和参考。

摘要：目的　合成水苏碱并优化其合成工艺。方法　以L -脯氨酸和碘甲烷为原料合成水苏碱 ,并采用正交试验法优化其合成工艺。结果　水苏碱收率达 95 .0 1% ,产物的化学结构经核磁共振氢谱、碳谱确证。结论　所设计的合成技术简单易行。

摘要：以苦参碱为原料,设计合成了13个NO供体型苦参碱衍生物,衍生物的结构经EI-MS,1HNMR,IR和元素分析确证.采用MTT法测试所合成化合物的体外抗肿瘤活性,结果表明,所合成的化合物均有一定的抗肿瘤作用,其中化合物11a～11c,11h,11i对肝癌细胞HepG2的抑制活性优于5-氟尿嘧啶.

摘要：以大黄酸为原料,设计、合成了24个大黄酸胺基醇酯衍生物。所合成的目标化合物均经IR、HR-MS及~1H NMR进行结构确认。水溶性测试实验表明,目标化合物的水溶性均有大幅提高,水中溶解度(10.04~15.08 mg·m L^(-1))是大黄酸(0.045 6 mg·m L^(-1))的220~330倍。采用MTT法对目标化合物进行了体外抗人骨肉瘤细胞U2OS活性测试,结果表明,所有目标化合物对人骨肉瘤细胞的抑制活性均显著高于大黄酸,大多数化合物的活性与临床常用抗骨肉瘤药物多柔比星相当,其中化合物4t抑制U2OS的活性最强,IC_(50)值为2.08μmol·L^(-1),略强于多柔比星。体外羟基磷灰石吸附实验表明,羟基磷灰石对4t的吸附值为13.97μmol·g^(-1),高于四环素(8.24μmol·g^(-1)),具有良好的骨靶向性。

摘要：设计、合成香豆素-3-羧酸-烟酸前药并研究其抗血小板聚集活性,以发现活性更高的新型抗血小板聚集剂。利用拼合原理,以不同的连接桥将香豆素-3-羧酸和烟酸偶联,合成目标化合物。通过体外抗血小板聚集试验对目标化合物进行抗血小板聚集活性评价。设计、合成了5个新的目标化合物,其结构经ESI-MS、IR及1 H NMR确证。体外抗血小板聚集活性结果表明,目标化合物的抗血小板聚集活性均强于阳性对照药阿司匹林,其中化合物6a的活性最强,值得进一步研究。

摘要：目的:为寻找具有临床应用价值的心脑血管药物,设计合成了乙基丹皮酚肟氨基烷基醚类衍生物.方法:以丹皮酚和溴乙烷为原料,合成得到乙基丹皮酚醚,进一步反应生成乙基丹皮酚肟,肟羟基与不同的二溴烷烃进行亲核取代,生成乙基丹皮酚肟溴代烷基醚类衍生物,然后与N-乙基哌嗪进行反应生成了4个乙基丹皮酚氨胺基烷基醚类衍生物.结果和结论:得到了4个乙基丹皮酚肟氨基烷基醚类衍生物,目标物化学结构经MS,IR,1H-NMR确证.

摘要：为寻找高效抗动脉粥样硬化药物,以丹皮酚为起始原料,与溴乙烷在碱性条件下反应,得到乙基丹皮酚醚,将其酮羰基与盐酸羟胺反应生成相应的肟,再利用肟羟基与香豆素-3-甲酸反应得到丹皮酚肟香豆素。目标化合物结构经MS、IR、1H-NMR确证,为一种代谢稳定、抗血小板聚类活性更强的抗动脉粥样硬化候选药物。