摘要：环孢素A (cyclosporine A, CsA)水溶性差,制约了其口服吸收。本文制备了CsA/Soluplus/SDS复合物,其水化后可形成CsA/Soluplus/SDS过饱和胶束(CsA/Soluplus/SDS supersaturated micelles, CSS-SM);并进一步制备了CSS-SM渗透泵片(CSS-SM-T)。CSS-SM粒径为156 nm, CsA包封率和载药量分别为89.0%和17.5%。CSS-SM-T在体外具有零级释药特征。Beagle犬药动学实验(动物实验均按照中国科学院上海药物研究所实验动物管理和使用委员会的相关要求进行)表明:CsA普通渗透泵片口服几乎无吸收;与市售制剂新山地明软胶囊相比, CSS-SM-T口服生物利用度虽略有下降[相对生物利用度为(85.1±47.4)%],但血药浓度波动小,在体内呈明显缓释特征,预示毒性更低。因此, CSS-SM-T为难溶性药物口服缓控释制剂的设计开发提供了一种新的研究思路。

摘要：目的:制备甲磺酸多沙唑嗪控释片,并对其体外释放度进行考察。方法:以乙基纤维素-聚乙二醇复合材料作为控释衣膜,制备双层渗透泵控释片。以自制片与市售参比制剂体外释放度的相似因子f_2为评价指标,采用正交试验设计优化甲磺酸多沙唑嗪双层渗透泵控释片的处方;同时,采用扫描电镜考察了释药过程中复合衣膜表面微孔的形成情况。结果:优化处方呈现良好的零级释药特征(r=0.999 6),在不同释放介质的释药行为基本一致。结论:甲磺酸多沙唑嗪控释片的体外释放特征与市售参比制剂相比具有良好的相似性(f_2=76.75)。