摘要：玻璃窑炉电助熔在设计上往往有一定的适用范围,当超出适用范围后,自动运行状态下,功率调整出现不受控的大幅度波动,通过分析产生的原因,并结合实际情况进行改造,实现了较为稳定的功率输出控制,稳定生产,提高设备适应能力,为同类问题提供对策参考。

摘要：依据药效团原理,对已报道的磷酸二酯酶(PDE-4)抑制剂Crisaborole进行结构修饰和改造,设计并合成了7个全新的小分子化合物,其结构经~1H NMR、^(13)C NMR和HRMS确证.研究其对磷酸二酯酶-4A(PDE-4A)的抑制活性、抑制炎症因子TNF-α释放效果以及抗炎活性.结果表明,所设计的7个化合物均表现出良好生物活性,其中一个化合物活性明显优于阳性对照药.

摘要：以H1受体拮抗剂地氯雷他定为基本骨架,采用药效团和生物电子等排原理,设计合成了3个新型具有H1/H4双重拮抗活性的化合物,并对其进行了体外H1/H4靶点活性检测、脂多糖(LPS)致小鼠急性炎症因子释放和组胺诱导小鼠皮肤血管通透性实验研究。实验结果显示,3个化合物均具有H1/H4双重拮抗活性和显著的抗炎、抗过敏活性,且可减少LPS诱导小鼠TNF-α释放(P<0. 01),抑制组胺引起的毛细血管通透性增高(P<0. 01),抗炎、抗过敏活性优于地氯雷他定和卢帕他定,具有很高的开发价值。