摘要：具有高效、低毒且与传统杀虫剂无交互抗性的间二酰胺类GABA受体杀虫剂——溴虫氟苯双酰胺(Broflanilide)于2020年获得全球首次登记,目前关于其结构改造和生物活性研究相对较少,拥有广阔的研究空间。根据农药分子设计原理拟将生物活性多样和易于衍生化的硫元素引入Broflanilide中,结合文献调研结果和经典的有机反应,设计了两条合成路线,通过探索以2-氟-3-硝基苯甲酸甲酯为起始原料的双线型合成路线2实现了目标化合物的制备,并利用理化数据表征对目标化合物结构进行了确证,为后期含硫间二酰胺类化合物的合成和生物活性探究工作奠定了坚实的基础。

摘要：溴虫氟苯双酰胺(Broflanilide)是由日本三井农业化学公司和巴斯夫联合开发的作用于γ-氨基丁酸(GABA)受体的双酰胺类杀虫剂,高效、低毒且与传统杀虫剂无交互抗性等一系列优点使其得到了迅速的推广和应用,如何更好地实现溴虫氟苯双酰胺的工业化生产,开发出反应条件温和且收率较优的合成路线成为了当下农药工作者关注的重心。结合文献调研结果和经典的有机反应,设计了溴虫氟苯双酰胺的合成路线,通过一系列实验探究,发现通过调控官能团的取代顺序,控制空间位阻效应对反应活性的影响,在常规无机盐碘化钾(KI)的催化作用下,便可温和且较优产率(38%)收获目标产物,避免了强碱低温或者高沸点溶剂等苛刻条件的使用。