摘要：目的:考察奇壬醇在大鼠胃肠道吸收,以及奇壬醇原料药和自制缓释微丸在比格犬体内的药动学。方法:采用大鼠体胃吸收实验以及肠外翻囊法,用HPLC法测定含量,考察奇壬醇的吸收部位及特性。将6只比格犬随机分为2组,采用单剂量双交叉实验设计分别灌胃(ig)给予奇壬醇原料药及其缓释微丸(2 mg·kg^(-1)),用LC-MS法测定血药浓度,用DAS 2.1.拟合药动学参数。结果:奇壬醇在胃肠内各部位均有吸收,但在胃的吸收速率常数Ka以及Papp显著小于各肠段(P<0.01);随着奇壬醇质量浓度的增加,奇壬醇在各肠段的吸收速率常数Ka也随之增大;药动学研究显示奇壬醇缓释微丸具有较好的缓释特性,且AUC0→t是原料药的6.56倍。结论:奇壬醇的主要吸收部位是肠段,且在各肠段吸收为被动吸收;与原料药相比,缓释微丸呈现缓释特征,且生物利用度显著提高。

摘要：目的：制备丙泊酚中链脂肪乳，并对其一些物理性质进行评价。方法：采用正交试验设计方法筛选丙泊酚中链脂肪乳的处方，并对其制备工艺进行了单因素考察。通过考察其粒径、粒径分布、pH值及离心稳定性等确定了最终处方及工艺。结果：丙泊酚脂肪乳的最佳处方及工艺为：将Poloxamer1883．60g和甘油2．25g用适量的注射水在室温下溶解，作为水相。将丙泊酚1．0g，大豆卵磷脂1．20g，油酸0．16g、维生素E0．08g加入中链甘油三酸酯10g中，搅拌均匀作为油相。两相分别预热至60℃，将油相缓缓加入水相中，500W超声10min分散成初乳，加水至100mL，0．1mol·L-1氢氧化钠溶液调节pH8-9，移至高压均质机中400bar压力下匀化10次，得到终乳，过0．45μm的微孔滤膜，灌封于西林瓶中，115℃热压灭菌30min即得。结论：制得的丙泊酚脂肪乳，平均粒径（129．87±0．85）nm，PI为（0．20±0．03），pH为（8．45±0．01），符合静脉注射要求。

摘要：目的:制备4-氨基吡啶(4-aminopyridine,4-AP)亲水凝胶骨架缓释片。方法:以羟丙甲纤维素的规格、处方用量及乳糖处方用量为因素设计正交试验,以体外释放度为考察指标,优化4-AP凝胶骨架片的处方,并进行批内和批间体外释放度验证试验。采用Origin软件对筛选出的最优处方释放度进行Weibull曲线拟合。考察体外释放条件对药物释放的影响。结果:优化处方为HPMC规格为K100LV,处方用量为54%,乳糖的处方用量为16%。所制得4-AP凝胶骨架片可持续释药12 h,批内释放均一性及批间重复性均良好。Weibull模型拟合方程得出药物释放符合一级速率过程。体外释放条件考察结果表明,转速对药物的释放有影响,而释放介质的种类和测定装置则无显著性影响。结论:所选4-AP凝胶骨架缓释片制备工艺可行,重复性好,有明显的缓释特性。

摘要：目的应用挤出滚圆法及包衣锅包衣制备盐酸多西环素肠溶微丸,并对其性质进行考察。方法用挤出滚圆法制备了盐酸多西环素微丸,采用单因素考察和L9(34)正交设计筛选最优处方和工艺条件,再用包衣锅将微丸包肠溶衣,考察了微丸的粉体学性质及不同包衣增重微丸的体外释放情况。结果制得的盐酸多西环素肠溶微丸圆整度好,大小均匀,收率高。15%包衣增重的微丸在0.1 mol·L-1盐酸释放度80%,体外释放较理想。结论该法制备工艺简单易行,重复性好,采用适当的包衣工艺,制得的盐酸多西环素肠溶微丸具备较理想的肠溶特征。