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促性腺激素释放激素类似物-紫杉醇靶向抗肿瘤缀合物的合成及评价: 收藏
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引用; 《高等学校化学学报》2014年第9期35卷 1896-1900页; 作者：马永涛冯思良王晨宏周宁刘克良军事医学科学院毒物药物研究所北京100850; 以促性腺激素释放激素类似物(GnRHa)为靶向配体,以紫杉醇为抗癌因子,分别以硫醚键和二硫键为连接臂,设计合成了2个靶向抗肿瘤缀合物.研究了缀合物的肿瘤细胞增殖抑制活性和GnRH受体结合活性,结果表明,2个缀合物均具有较强的抗肿瘤活性和...; 以促性腺激素释放激素类似物(GnRHa)为靶向配体,以紫杉醇为抗癌因子,分别以硫醚键和二硫键为连接臂,设计合成了2个靶向抗肿瘤缀合物.研究了缀合物的肿瘤细胞增殖抑制活性和GnRH受体结合活性,结果表明,2个缀合物均具有较强的抗肿瘤活性和GnRH受体亲和力;另外,血浆稳定性实验结果显示,以硫醚键偶联的缀合物1在血浆中孵育24 h,原型保留仍在50%以上,具有较高的稳定性.; 来源：详细信息评论

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