摘要：每年3亿人罹患侵袭性真菌感染,135万患者因此丧命。目前,临床上使用的抗真菌药物屈指可数,且真菌已对其产生了耐药性,故亟需研发新型抗真菌药物。喹诺酮具有广谱抗菌活性,对真菌有潜在的体内外活性。近年来,药物化学家筛选了众多喹诺酮衍生物的抗真菌活性,发现某些化合物对药敏型和耐药型真菌具有良好的活性。本文综述了该领域的最新研究进展,并归了纳构-效关系以指导药物化学家更合理的设计此类化合物。

摘要：肿瘤的形态多种多样,全身除头发及指甲外几乎都可发生肿瘤。肿瘤是仅次于心血管疾病的第二大致死性疾病,每年因此死亡的人数高达880万。喹诺酮和唑均具有潜在的体内外抗肿瘤活性,某些喹诺酮和唑衍生物如voreloxin、quarfloxin和来曲唑等已被用于临床治疗各种肿瘤或处于临床评价阶段。将两个或多个药效团嵌入到一个分子中的杂合体策略具有克服耐药性和增强生物活性等潜质,引起了药物化学家的持续关注。鉴于喹诺酮和唑类化合物均有潜在的抗肿瘤活性,故将二者杂合到同一个分子中所得的杂合体活性可能进一步增强。近年来,科学家设计合成并筛选了多个系列喹诺酮-唑杂合体的体内外抗肿瘤活性,发现了若干具有进一步研究价值的苗头化合物。本文综述了该领域的最新研究进展,并探讨了喹诺酮-唑杂合体抗肿瘤的构-效关系,以期研究人员从中获得启迪。

摘要：大肠埃希菌是院内和社区常见的致病菌,可引起严重感染。广谱抗菌药喹诺酮具有杀菌活性强和毒性低等诸多优点,是治疗大肠埃希菌感染的强有力武器。然而,长时间的使用甚至滥用,细菌已对这类药物产生了严重的耐药性。因此,亟需开发对药敏型和耐药型大肠埃希菌均有效的新型氟喹诺酮抗菌药。本文将着重介绍近年来喹诺酮类化合物在抗大肠埃希菌领域的最新研究进展,并归纳此类药物的构-效关系,以启发科学家设计活性更高的候选物。

摘要：杂合体是将两个或多个药效团揉合到一个分子中所形成的全新的分子,其可能具有双重或多重作用机制,是对付耐药菌的重要武器。经过近30年的发展,已有多个杂合体进入临床评价阶段。值得一提的是,多个喹诺酮杂合体如Ro-23-9424、CBR-2092、MCB3837及其活性体MCB368由于对药敏型和耐药型包括耐氟喹诺酮、耐多药甚至泛耐药以及难治性致病菌均具有良好的体内外活性,目前正处于临床评价阶段,有望于不久的将来为人类健康服务。基于此,从喹诺酮杂合体中寻找对药敏型和耐药型大肠埃希菌均有效的新型抗生素无疑引起了科学家的极大兴趣。本文将重点介绍近年来喹诺酮杂合体在抗大肠埃希菌领域的最新研究进展,并归纳此类化合物的构-效关系,以启迪药物化学家设计活性更高的候选物。