摘要：分别以2-甲氧基噻吩、3-甲氧基噻吩、3,4-二溴噻吩和取代苯乙酮为原料,经过溴甲氧基取代反应、VilsmeierHack反应、羟醛缩合和Van Leusen吡咯合成法,设计并合成了33个未见文献报道的4-取代噻吩基吡咯类化合物.其结构均经~1H NMR,^(13)C NMR及HRMS确认,同时采用噻唑蓝(MTT)法测试了目标化合物对CHO、HCT-116、MGC80-3、SGC-7901以及HUVEC细胞增殖抑制活性.结果显示,部分化合对MGC80-3细胞有较强(IC_(50)≤20μml/L)或中等(20μmol/L<IC_(50)≤50μmol/L)增殖抑制作用,其中[4-(3,4-二甲氧基噻吩-2-基)-1H-吡咯-3-基](4-苯基苯基)甲酮(4a-2)和[4-(3,4-二甲氧基噻吩-2-基)-1H-吡咯-3-基](3-溴苯基)甲酮(4a-7)的IC_(50)值分别为8.6和8.5μmol/L;化合物4a-7对HCT-116细胞有中等抑制活性;化合物4a-2和4a-7对SGC-7901细胞有中等增殖抑制活性;并且几乎所有化合物对正常人体细胞HUVEC无明显抑制作用.

摘要：以苯甲醛或3,4-二甲氧基苯甲醛为原料经Wittig-Horner反应、Van Leusen吡咯合成法、水解等多步反应,设计并合成了16个未见文献报道的吡咯类氨基酸缀合物7a^7p.其结构经1H NMR,13C NMR及HRMS确证.采用噻唑蓝(MTT)法测试了目标化合物对MCF-7,MGC80-3,Hep G2,CT-26及HUVEC细胞的增殖抑制作用.结果表明,几乎所有化合物对人体正常细胞HUVEC无明显抑制作用,化合物7a^7h对Hep G2细胞株有一定的抑制活性,化合物7i^7p对MCF-7及MGC80-3较强的抑制活性.其中化合物7o^7p对MCF-7细胞株的抑制活性最强.

摘要：以氯乙腈和2-噻吩甲醛为原料,通过接合经缩合、环合、还原、硝化等步骤合成的两个关键中间体1c和2d,设计合成了两个新型二氢叶酸还原酶抑制剂的衍生物3c和4b,其结构经1H NMR、13C NMR和MS方法验证.采用噻唑蓝法对目标化合物进行了抗肿瘤活性测试,结果表明3c对筛选的5种肿瘤细胞株的抑制活性均比阳性对照药洛美曲索、甲氨蝶呤和培美曲塞强,4b对Hep-G2的抑制活性比阳性对照药洛美曲索、甲氨蝶呤和培美曲塞强,而且3c和4b对正常细胞株——人脐带内皮血管平滑肌细胞的抑制活性明显比甲氨蝶呤和培美曲塞弱.

摘要：多发性骨髓瘤（Multiple myeloma，MM）是一种单克隆浆细胞异常增生所致的恶性肿瘤，占血液恶性肿瘤的10％左右。其特点是骨髓中异常浆细胞恶性增殖并搜润骨骼及软组织而产生M蛋白，临床症状为骨痛、骨质破坏、病理性骨折、高血钙、肾功能不全等症状。此病多发于老年人，平均发病年龄62a。当前主要的治疗方法是化疗和干细胞移植，均难以治愈。近年来，针对MM的生物学研究证实了一些药物治疗作用靶点的分子机制以及免疫治疗的思路。细胞内调节蛋白以及MM细胞与骨髓微环境之间的相互作用对于MM细胞的生长、生存、耐药性以及转移起着至关重要的作用。寻找新的治疗方法成为临床关注的焦点，相关联的新药物被投入临床研究来设计新的治疗手段及诊断方法，得到了一些令人鼓舞的初步结果。MM治疗药物的研究近年来又有一些新进展，本文就此作一综述。

摘要：如何把控和提高外籍师资质量,是推进中外合作办学的重要课题之一。本研究以上海交大-巴黎高科卓越工程师学院为例,通过绩效优秀的外籍教师行为事件访谈,结合胜任素质词条词典,确定了26条外籍教师的胜任素质要求,分别在授课学生、外籍教师以及与外籍教师合作的中方教师三个不同侧面,设计和开展了问卷调查研究,并对三个不同侧面的调查结果进行比对分析,初步建立了外籍教师的胜任力模型,应用于学院外籍教师的筛选和聘用,并进行课程教学的质量跟踪研究。

摘要："新工科"建设旨在培养创新型卓越工程人才,应对多元环境、强调交叉融合的人才培养的需求,对数理基础课程的教学提出了更高的要求。巴黎高科学院通过跨学科的课程设计和跨学科的教学执行,以数学工具思维为核心,实现数理基础课程的实质性跨学科教学,培养学生严密的逻辑思维,开阔的学科思路,为创新型工程人才培养的基础课程教学提供实践与思路。

摘要：目的:设计并合成抗肿瘤药物帕玛度胺的3位N取代的新型类似物。方法:从3-硝基邻苯二甲酸(2)和N-(叔丁氧羰基)-L-谷氨酰胺(4)出发,经过六步反应得到目标化合物。3-硝基邻苯二甲酸(2)经脱水制得3-硝基邻苯二甲酸酐(3)。用N-(叔丁氧羰基)-L-谷氨酰胺(4)经闭环、脱保护制得3-氨基-2,6-哌啶二酮三氟乙酸盐(6)。4与6经缩合、钯碳催化氢化制得免疫调节剂Pomalidomide(8),(8)经过酰化得到3-乙酰氨基-N-(2,6-二氧代-3-哌啶基)邻苯二甲酰亚胺(1)。以(4)计总收率约34.9%。结果:得到3-乙酰氨基-N-(2,6-二氧代-3-哌啶基)-邻苯二甲酰亚胺(1),应用于细胞活性测试。结论:改进了帕玛度胺的合成工艺,得到了3位N乙酰化的新型帕玛度胺类似物(1),初步研究显示(1)的生物活性与帕玛度胺接近。

摘要：结合药物化学教学实践,对国内研究型大学药学专业本科生教学的管理模式、教学内容、教学方法及实验教学进行了初步改革探讨,在教学管理模式上从课题组负责制向课程建设组负责制转变;在教学内容上从重点讲授药物学各论的应用型内容向重点讲授药物设计与研发的研究型内容转变;教学方式上从单一的汉语教学向多媒体、英汉结合的双语教学转变;实验教学从单一的验证性合成实验向综合性的研究型实验转变的一些做法。为研究型大学的药学专业本科生教学改革提供一条可以借鉴的思路。