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苯并硫氮杂卓类化合物作为抗血吸虫药物的研究: 收藏
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引用; 《化学研究与应用》2016年第4期28卷 442-448页; 作者：刘奉友陈晶磊乔春华苏州大学医学部药学院江苏苏州215123; 体外筛选实验发现:苯并硫氮杂卓类化合物B_(30),在50μM浓度时,可以完全杀灭日本血吸虫。本文以B_(30)为先导化合物,通过药物化学中的生物电子等排原理对其进行结构改造,设计并合成了11个B_(30)的类似物。对这些化合物进行体外抗血吸虫...; 体外筛选实验发现:苯并硫氮杂卓类化合物B_(30),在50μM浓度时,可以完全杀灭日本血吸虫。本文以B_(30)为先导化合物,通过药物化学中的生物电子等排原理对其进行结构改造,设计并合成了11个B_(30)的类似物。对这些化合物进行体外抗血吸虫效果的评价,发现其中一个化合物A9的活性较好:其对血吸虫童虫和成虫的IC50分别为7.30μM和12.0μM,较先导化合物B_(30)IC50值降低了一倍。; 来源：详细信息评论

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