摘要：在课题组前期研究基础上,对乙酰、丁酰胆碱酯酶双靶点抑制剂进行了进一步的结构优化和构效关系研究,共设计合成了5个系列共21个化合物。利用Ellman法对所合成的化合物进行体外活性评价研究,分别考察了其对人源乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶的抑制作用,结果表明化合物5d(huAChE IC_(50)=0.09μmol/L,huBChE IC_(50)=0.12μmol/L)具有明显优于先导化合物的酶抑制作用和抑制均衡性。初步分子对接模型预测结果表明化合物5d分别与人乙酰、丁酰胆碱酯酶具有良好的结合能力。化合物5d具有进一步的研究价值,并为之后的乙酰、丁酰胆碱酯酶双靶点抑制剂研究奠定了基础。

摘要：针对丁家梁矿井内外部建设条件,借鉴国内外现代化矿井的建设经验,从井口位置确定、井田开拓方式、首采块段的选择等方面对丁家梁矿井进行了可行性设计,最终将井口位置选择在深部井位,设计采用“主、副、回三立井+主要石门”的开拓方案,并选择联合布置开采的方式,对类似矿井的井口位置及开拓方案设计有借鉴意义。

摘要：针对红四矿井的地质构造、煤层赋存等情况,结合矿井开拓、首采块段选择和煤层开采顺序等方面进行分析,选择矿井初期开采西一块段下组煤的西一采区8～10煤层,首采8煤层。并从经济、技术、安全等多方面对首采区回风上山、轨道上山、胶带机上山等布置层位进行了多方案地探讨分析并做最终选择,达到了投产早、见效快、投资省的效果,可为类似矿井的首采区设计提供借鉴。

摘要：背景:功能性消化不良(FD)的发病机制尚未完全明了。夜间上腹部症状是影响FD患者生活质量的重要因素。促动力药对夜间FD症状的治疗作用和机制不详。目的:探讨莫沙必利对FD患者夜间消化不良症状的治疗作用。方法:采用随机、双盲、安慰剂平行对照的前瞻性设计,连续选取主诉有夜间FD症状(上腹部疼痛、饱胀、嗳气)的患者,经一周安慰剂治疗筛选,无安慰剂治疗反应者分别给予莫沙必利(5 mg tid)和安慰剂治疗。治疗前后分别行夜间症状评估以及夜间胃内pH值和胆红素联合检测。结果:共纳入43例有夜间FD症状的患者,28例对安慰剂治疗无反应。治疗后,莫沙必利组夜间上腹部疼痛、饱胀、嗳气的症状积分均明显降低(P0.14的时间百分比均明显降低(P0.05)。莫沙必利组夜间症状积分改善程度与夜间胃内pH值和胆红素吸收值>0.14的时间百分比降低程度有明显相关性(P<0.05)。结论:莫沙必利能显著改善夜间FD症状,其机制可能与减轻夜间胃十二指肠胆汁反流有关。

摘要：家用电梯,是安装在私人住宅中,仅供单一家庭成员使用的电梯,也可以安装在非单一家庭使用的建筑物内,作为单一家庭进入其住所的交通工具,但是建筑物内的公众或其他居住者无法进入和使用。随着人们生活品质的提升,家用电梯市场需求激增。有别于一般建筑物内的电梯,家用电梯具有土建空间紧凑、使用人群特定、使用环境私密等特点。家用电梯的使用者通常与产权所有者是同一主体。

摘要：在国内,家用电梯无强制性标准,不在特种设备制造许可目录中,其载重量小,提升高度低,因此准入门槛低。市场上的家用电梯厂家较多,不少是贴牌产品,缺少自主的系统性设计。2015年之前,主流大厂很少涉足该市场。2015年以后,随着国内别墅兴建热潮的兴起,家用电梯需求增量明显,各大主流电梯厂家纷纷推出自主品牌的家用电梯。

摘要：背景:胃肠传输障碍是发生胃肠道症状的最重要原因之一,目前尚缺乏常用胃肠动力药物改善胃肠传输功能疗效的对比研究。目的:研究常规剂量胃肠动力药物对健康志愿者口-结肠转运时间(OCTT)的影响。方法:采用随机、双盲、拉丁方设计的自身对照研究方案,以乳果糖氢呼气试验检测7名健康志愿者的OCTT。口服乳果糖前30 min分别给予多潘立酮10 mg、莫沙必利5 mg、枸橼酸莫沙必利分散片5 mg(服用乳果糖前15 min给予)、伊托必利50 mg、匹维溴铵50 mg和曲美布汀100 mg,并比较不同药物的OCTT。结果:7名健康志愿者的基线平均OCTT为(112.0±3.2)min,多潘立酮、莫沙必利、枸橼酸莫沙必利分散片、伊托必利、匹维溴铵和曲美布汀的OCTT分别为(96.0±2.4)min、(72.2±2.6)min、(71.4±2.0)min、(105.0±2.6)min、(87.0±3.2)min、(135.0±4.1)min,与基线相比差异均有统计学意义(P<0.05)。枸橼酸莫沙必利分散片的OCTT显著低于其他胃肠动力药物(P<0.05)。结论:常规剂量枸橼酸莫沙必利分散片对OCTT的促进作用优于其他胃肠动力药物。