摘要：目的:设计合成新型二芳基甲烯基环烷烃衍生物并测定其体外抗肿瘤活性。方法:以3,4,5-三甲氧基苯甲酰氯(3)为起始原料,经傅克酰基化、Mcmurry偶联反应得到目标化合物1a-f;以取代的4-甲氧基苯甲醛(7a-b)为起始原料,经亲核加成、氧化、Mcmurry偶联反应得化合物2a,11b;11b经脱硅醚保护得到化合物2b。结果:共合成8个二芳基甲烯基环烷烃衍生物,其结构均经核磁共振氢谱和高分辨质谱确证;其中4个化合物(1a-b,2a-b)的体外抗人乳腺癌细胞MCF-7的活性相当于考布他丁A-4(CA-4)。结论:化合物1a-b,2a-b的体内抗肿瘤活性值得进一步研究。

摘要：目的:构建作用于秋水仙碱结合位点的微管蛋白抑制剂药效团模型;初步分析该类抑制剂与靶点的作用方式。方法:使用Discovery Studio软件中的HypoGen模块对训练集进行药效团模型的构建。结果:最佳药效团模型的线性回归相关系数最高(0.981),包含1个氢键给体和4个疏水中心,利用测试集验证了该药效团模型的活性预测能力;通过分子与活性位点的对接得到了活性最好的两个化合物与此结合位点的具体作用方式。结论:得到的药效团模型具有较好的预测能力,有利于设计和开发新型微管蛋白抑制剂。

摘要：总结流感神经氨酸酶抑制剂有效的结构特点及其结晶结构 ,对神经氨酸酶抑制剂进行了合成探索和构效关系研究 ,共设计合成 6个未见报道的新化合物 ,其中 3个为目标物 ,3个为中间体 ,通过MS ,1 H NMR证明其结构 ,并测定了它们的抑酶活性 ,结果所有化合物对神经氨酸酶都显示一定活性。同时还测定了这几个化合物抗流感病毒株粤防 72 2 4 3的活性及体外抗HIV 1整合酶活性。

摘要：目的：设计合成3,4-二苯基方酸新衍生物,并测定其体外抗肿瘤活性。方法：以3-（3’-羟基-4’-甲氧基苯基）-4-（3,4,5-三甲氧基苯基）-3-环丁烯-1,2-二酮（1）为起始原料,经磷酸酯化、脱保护、成盐,得到化合物2~4;1经还原得化合物5。结果：衍生物结构均经核磁共振氢谱和质谱确证。结论：4个衍生物体外抗人肝癌细胞BEL-7402的活性强于考布他丁A-4（CA-4）。

摘要：流感是由流感病毒引起的一种急性呼吸道传染病，具有流行面广、传染性强、发病率高等特点，其波及范围之广、造成经济损失之大位于传染性疾病之首[1]。近年来，随着全球物种活动范围的加大，人、禽、猪和其他种属间流感病毒基因重组的概率大大增加，使流感病毒变异性增强[2]，产生了具有高致病性的新变种病毒[3]。目前，应对流感病毒感染的主要措施是疫苗接种和药物治疗。疫苗接种很难使老人、儿童等高危人群产生有效免疫，且不能为机体提供广泛持久的免疫防护；同时流感病毒株不断的进化和新病毒株的出现，更大大降低了疫苗的有效性[4]；因此药物治疗仍然是最好的控制流感病毒传播的手段[5]。目前 FDA已批准上市的抗流感病毒药物，包括2个神经氨酸酶抑制剂（奥司他韦和扎那米韦）和2个 M2离子通道抑制剂（金刚烷胺和金刚乙胺），CFDA除已批准上述4个药物上市外，还批准了一个神经氨酸酶抑制剂（帕拉米韦）上市。近十年来，这些抗流感病毒药物在体内外诱生出大量的耐药病毒株，如 H1N1病毒对奥司他韦产生了耐药、H1N1病毒和 H3N2病毒对金刚烷胺产生了耐药[6]，因此，设计研发新型抗流感病毒药物已迫在眉睫。

摘要：为确定北方须鳅幼鱼对饲料蛋白质的需求量,进行了为期60 d的生长试验。以鱼粉、发酵豆粕和酪蛋白作为蛋白质源,设计了蛋白质水平分别为22.85%、31.09%、40.72%、47.21%和54.08%的5种等脂等能试验饲料。每种饲料设3个重复,每个重复放养平均体重为（0.77±0.02）g的北方须鳅幼鱼40尾,以重复为单位养殖于水体为80 cm×50 cm×20 cm的水槽中。结果表明：饲料蛋白质水平为22.85%~40.72%时,随着饲料蛋白质水平的升高,增重率和特定生长率显著升高（P〈0.05）;再继续升高饲料蛋白质水平,增重率和特定生长率反而显著降低（P〈0.05）。在饲料蛋白质水平为22.85%~40.72%时,饲料转化效率和存活率随着饲料蛋白质水平的升高呈升高趋势;当饲料蛋白质水平为40.72%~54.08%时,饲料转化率和存活率随着饲料蛋白质水平的升高呈下降趋势。在饲料蛋白质水平为40.72%时,试验鱼获得最高的增重率、特定生长率、饲料转化效率和存活率。饲料蛋白质水平对北方须鳅幼鱼的肥满度、脏体比、肝体比以及全鱼粗蛋白质和水分含量均未产生显著影响（P〉0.05）。饲料蛋白质水平高于40.72%后,全鱼粗脂肪含量显著降低（P〈0.05）,并且饲料蛋白质水平为31.09%~54.08%时全鱼粗脂肪含量随着饲料蛋白质水平的升高而下降。由增重率与饲料蛋白质水平建立二次回归方程,得出北方须鳅幼鱼达到最大生长速度时的饲料蛋白质需求量为41.57%。