摘要：以齐墩果酸(oleanolic acid,OA)为先导化合物进行结构优化,通过引入乙二胺结构单元,并以乙二胺为连接臂拼合多种生物活性片段,设计并合成了20个新的衍生物,其结构经~1H NMR、^(13)C NMR和HR-MS确证。对所合成的目标化合物以人肝癌细胞(HepG2)和人胃癌细胞(SGC7901)进行体外抗肿瘤活性测试,结果表明目标化合物对两种肿瘤细胞的抑制活性均明显强于OA,其中I_6、I_8和I_9对HepG2细胞显示出较强的活性(IC_(50)=16.7、9.8和6.3μmol·L^(-1))。分子模拟对接研究表明,目标化合物I_6～I_9和血管内皮生长因子受体(vascular endothelial growth factor receptor, VEGFR)蛋白具有较好的结合能力。对化合物I_6～I_9进行VEGFR-2的抑制活性测试,结果表明化合物I_9对VEGFR-2具有较强的抑制作用(IC_(50)=0.56μmol·L^(-1))。

摘要：本文以齐墩果酸(oleanolic acid, OA)为先导化合物进行结构优化,通过引入mTOR小分子抑制剂的重要药效基团脲基或硫脲基,同时拼合多种生物活性片段,设计并合成了10个新的衍生物,其结构经~1H NMR、^(13)C NMR和HR-MS确证。对所合成的目标化合物以人肝癌细胞(HepG2)和人胃癌细胞(SGC7901)进行体外抗肿瘤活性测试,结果表明目标化合物对两种肿瘤细胞的抑制活性均明显强于OA,其中I_3和II_3对HepG2细胞显示出较强的活性(IC_(50)=9.4和5.5μmol·L^(-1))。分子模拟对接研究表明,目标化合物和mTOR激酶均具有较好的结合能力。对化合物I_3和II_3进行mTOR激酶的抑制活性测试,结果表明化合物I_3和II_3对mTOR激酶具有较强的抑制作用(IC_(50)=0.83和0.26μmol·L^(-1))。

摘要：为了探讨不同频次刈割处理对紫花苜蓿产量的影响,试验采用裂区设计方法,测定了不同年度不同刈割频次对"公农1号"苜蓿鲜、干草产量的影响。结果表明:不同年度、不同刈割频次对紫花苜蓿鲜、干产量有极显著影响(P<0.01);2个年度的不同刈割频次间有交互作用,同时刈割频次对不同茬次的草产量也有显著影响(P<0.05)。

摘要：为了探明国外苜蓿品种在吉林中西部地区的生态适应性,试验以引进的14个丹麦苜蓿品种为材料,以国内2个主栽品种做对照,采用随机区组设计,对越冬情况、秋眠习性和产草量等10个性状指标进行连续两年试验研究。结果表明,与国内苜蓿品种相比,国外苜蓿品种在越冬性和产草量等性状上没有优势,普遍表现出越冬性能差、产草量较低等特性,说明这些国外品种不能较好地适应吉林省中西部地区的气候土壤条件。但国外苜蓿品种表现出的株型直立、个体间性状一致等优良特性,可作为我国优良苜蓿品种选育材料加以利用。