摘要：熊果酸是从药用植物、水果和蔬菜中提取的具有多种药理活性的五环三萜类化合物.近年来,熊果酸的药理作用得到了广泛的研究,大量研究表明熊果酸具有多种药理活性,包括抗癌、抗炎、抗氧化、抗菌、抗糖尿病等.熊果酸虽然具有广泛的生物学活性,但其水溶性差、生物利用度低等限制了在临床上的应用.为了克服这些缺点,国内外研究人员通过对熊果酸母体骨架进行化学修饰,设计并开发了大量结构新颖、活性强的熊果酸衍生物.对近年来合成的有进一步研究价值的熊果酸衍生物及其生物活性研究进展进行总结,为以熊果酸为先导化合物的药物研究提供参考.

摘要：目的:研究盐酸小檗碱自微乳释药系统的制备工艺,并对其进行表征和体外释放行为考察。方法:通过溶解度试验、自乳化效率试验及伪三元相图对盐酸小檗碱自微乳进行处方筛选。以粒径和载药量为考察指标,采用星点设计-效应面优化法对盐酸小檗碱自微乳处方进行优化并验证。结果:盐酸小檗碱自微乳最优处方为中链甘油三酯(MCT)∶RH40∶聚乙二醇400的质量比为23.29%∶54.08%∶22.63%,载药量为95 mg/g,平均粒径为58 nm。盐酸小檗碱自微乳在人工肠液中,2 h内累积释放度>90%。结论:盐酸小檗碱自微乳制备工艺简单,有效改善了盐酸小檗碱的溶出速度。

摘要：目的:优化黄连总生物碱的提取工艺,构建功能化Pluronic/SWCNTS负载黄连总生物碱的给药系统,并对其进行质量评价。方法:采用星点设计-效应面法优化黄连总生物碱提取工艺;采用超声法制备载药体系,以载药量为指标,通过单因素考察优化处方工艺,并对给药系统的形态、粒径及稳定性等进行评价。结果:黄连总生物碱Pluronic/SWCNTS给药系统的载药量为9.5%,平均粒径为(220.1±1.5)nm,放置15 d可长期稳定存在。结论:黄连总生物碱Pluronic/SWCNTS给药系统制备成功,具有作为口服纳米给药系统的潜力。

摘要：专业课程融入思政教育已成为当前高等教育的重要内容之一,教师应深入挖掘不同专业课的思政元素并有机融入教学,在课程教学中落实立德树人的根本任务,发挥课堂教学主渠道作用,实现育人与育才的统一。药剂学课程中蕴含着丰富的思政元素,该文以脂质体章节为例,探讨脂质体章节融入思政教育的教学设计及实践。

摘要：为提高肉羊养殖效益并优化畜牧业管理,进行肉羊同期发情人工授精技术的应用效果评估。通过设计3组对照试验,探究营养补给、环境温度、孕酮栓种类(海绵栓与硅胶栓)等因素对母羊吊栓情况、生殖道异常情况、妊娠情况的影响。结果表明,试验组别1和2对比发现,补充亚硒酸钠维生素ADE粉母羊受胎率提高2.5%,但对吊栓率和生殖道异常率的影响较小;试验组别3和4对比发现,较低的环境温度会降低受胎率;试验组别2和3对比发现,相比海绵栓,硅胶栓能够显著提高受胎率,并减少吊栓率和生殖道异常率。该研究成果可为同期发情人工授精技术在肉羊品种改良的高效推广应用提供技术支撑。

摘要：目的:构建药辅同源双药自组装纳米给药系统,并对其进行质量评价。方法:以薯蓣皂苷元(diosgenin, DG)为原料,设计、合成具有两亲性的DG衍生物(DGG),运用~1H-NMR、C-NMR和HR-MS对其结构进行确证;稳态荧光法测定临界聚集浓度;将DGG和二十二碳六烯酸(docosahexaenoic acid, DHA)等比混合,采用纳米沉淀法制备DGG/DHA(DD NPs)双药自组装纳米给药系统,以粒径和PDI值为指标对处方进行单因素考查并优化,通过透射电镜、激光粒径仪对纳米粒的形态、粒径及分布进行表征,并对其稳定性、包封率、载药量和溶血性进行评价。结果:DD NPs双药自组装纳米粒的平均粒径为(164.1±3.9) nm,载药量为(63.24±0.39)%,储存稳定性良好;实验表明,DD NPs在酸性条件下有一定的溶血性。结论:DD NPs形成稳定性良好、粒径小、载药量高的类球状双药纳米给药系统,为DG和DHA协同抗肿瘤研究和应用奠定了基础。

摘要：目的设计合成具有良好抗肿瘤活性的吖啶酮类衍生物,并进行体外细胞毒活性研究。方法以吖啶酮为起始原料,根据药物设计的结构拼合原理,设计合成了7个吖啶酮乙酸酯类衍生物,通过1H-NMR、^(13)C-NMR和HR-MS谱对目标化合物的结构进行了确证,并采用MTT法测试了目标化合物对胃癌细胞的体外细胞毒活性。结果与结论设计合成的7个目标化合物均未见文献报道,其中化合物4c和4e对人胃癌细胞(SCG)表现出良好的细胞毒活性,IC50值分别为18.46、11.85μmol·L^(-1),具有进一步开发为新型抗肿瘤药物的潜力。