摘要：本研究基于苯甲酸衍生物类神经氨酸酶抑制剂的结构,依据最新报道的构效关系设计了新的先导化合物 L,并合成4个未见文献报道的苯甲酸衍生物类神经氨酸酶抑制剂 ( Ⅰ~Ⅳ )。活性测试选用流感病毒菌株 H_3N_2( California/04)、H_1N_1(California/99) 和 B(Shanghai/02)。结果显示,化合物Ⅰ~Ⅳ均具有良好的神经氨酸酶抑制作用,含环状分支的Ⅱ活性最佳。

摘要：在苯妥英钠(A)结构基础上设计了模型B作为新型的钠离子通道配体,合成9个未见文献报道的化合物(1a^1i),并选用人前列腺癌细胞(DU145、PC3)、人乳腺癌细胞(MCF-7、MDB-MB-231和MDB-MB-453)和上皮细胞(926)进行体外生物活性测试。结果显示,化合物1a、1b和1c具有良好的体外抗乳腺癌和前列腺癌活性;1e具有良好的体外抗乳腺癌细胞选择性。