摘要：目的研究盐酸地芬尼多片在健康人体中的药动学过程。方法采用双周期试验设计,12名健康志愿者单次和多次口服盐酸地芬尼多片50mg。建立GC-MS测定血药浓度,用DAS软件计算药动学参数,用AIC法结合F检验判别房室模型。结果盐酸地芬尼多片的药-时曲线符合一级吸收的二室开放模型,单次和多次给药主要药动学参数如下:ρmax分别为(321.15±162.46)和(360.98±175.58)μg·L-1,tmax分别为(2.25±0.62)和(1.75±0.54)h,t1/2β分别为(21.22±22.30)和(29.27±49.65)h,AUC0-36分别为(1052.75±596.25)和(2300.01±1533.73)μg·h·L-1,AUC0-∞分别为(1287.19±2931.36)和(2931.36±1668.27)μg·h·L-1,ρss-max为(360.98±175.58)μg·L-1,ρss-min为(127.23±61.22)μg·L-1,ρss-av为(129.12±136.36)μg·L-1,DF为(1.10±0.39),AUCSS为(1526.77±734.69)μg·h·L-1。结论单次与多次给药,主要药动学参数ρmax、AUC0-36、AUC0-∞统计学配对t检验呈极显著性差异。

摘要：目的进行健康志愿者单次和多次静脉给药后匹多莫德人体药代动力学研究。方法采用平行分组试验设计方法，进行30名男女健康志愿者单次和多次静脉输注不同剂量的匹多莫德后的药代动力学研究，采用LC／MS／MS方法测定人血浆中匹多莫德的浓度。结果主要药动学参数分别为：t1／2α（0．385±0．130）h，t1／2β（1．539±0．243）h，t1／2z（1．573±0．291）h，CLz（13．997±2．403）L·h^-1，V（11．980±3．789）L，AUC（0-1）（14．669±2．551）mg·L^-1·h，AUC（0-∞）（14．707±2．557）mg·L^-1·h，Cmax（9．309±1．506）mg·L^-1，Tmax（0．975±0．076）h。结论在200～800mg给药剂量范围内，匹多莫德在体内呈现线形药代动力学特征，符合二房室模型，多次给药后药物无蓄积。