摘要：首先合成吲哚醌衍生4a^4f,氧化水解得到邻氨基苯甲酸衍生物5a^5d.以这两者为原料设计合成A和/或D环取代的色胺酮衍生物1a^1q.然后,以色胺酮6位酮羰基分别与水合肼、盐酸羟胺反应生成C环席夫碱结构.最后,以哌嗪结构取代B环嘧啶酮合成茚(1,2-b)喹喔啉-11-酮.共设计合成20个化合物,其中新化合物13个.对所合成化合物的结构经红外光谱、核磁氢谱、元素分析确证.测定所合成化合物对肿瘤细胞A549的体外抑制活性.结果表明化合物1b,1c,1i,1j,1p和1q表现出较强的肿瘤细胞抑制活性,IC50值分别为3.58,0.99,1.03,2.10,0.51和0.43μmol·L-1.构效关系研究表明:D环卤素取代提高抗肿瘤活性,而取代基团在A环时则减弱抗肿瘤活性;B环(嘧啶环)被哌嗪环取代后抗肿瘤活性消失(IC50>100μmol·L-1);而C环酮羰基生成席夫碱结构抗肿瘤活性与色胺酮相当.

摘要：橙酮是黄酮类化合物中的重要一类,具有广泛的生物活性和药理作用,如抗肿瘤、抗炎、抗氧化、抗菌和对昆虫的拒食活性等.由于其在自然界分布较少,且在植物体内的含量都很低,致使其提取分离成本高,较难大规模获得.为了解决这一问题,同时进一步研究构效关系,以苯氧乙酸、2,3,5-三甲基苯酚、4-氯-3,5-二甲基苯酚、氯乙酸以及各种芳香醛为原料,通过三步反应设计合成了A环无取代橙酮、5-氯-4,6-二甲基橙酮及4,6,7-三甲基橙酮三种类型共25个橙酮衍生物,并通过熔点,1H NMR,13C NMR,ESI-MS和元素分析对目标化合物进行了结构表征,其中9个化合物(2h^2m,5a^5c)未见文献报道.通过四甲基偶氮唑盐(MTT)法对目标化合物的抑制人宫颈癌细胞Hela活性进行了体外评价,结果表明:化合物2b,5b,2s和2g的半数抑制浓度IC50为44.3,31.1,43.8和41.9μmol/L.

摘要：目的用热药造热证细胞模型,研究＂热者寒之＂的基本治则对于细胞来说是否适用。方法分别用白胡椒50μg/m L、荜菝50μg/m L、高良姜100μg/m L、吴茱萸10μg/m L、肉桂20μg/m L进行造模,再以黄连、虎杖、白薇3味寒药分5~800μg/m L 8个浓度梯度分别进行逆转。结果黄连、虎杖和白薇对5种热药所造模型可以完全逆转,这与动物实验结果一致。结论 ＂热者寒之＂这一中医基本治则在细胞水平上是适用的,并将丰富细胞中药学的内容。