摘要：以N-[5-(呋喃-2-基)-1,3,4-二唑-2-基]-2-苯基-喹啉-4-甲酰胺(STX-0119)为先导化合物,基于生物电子等排原理设计、合成了25个N’-苯亚甲基-2-(3-吡啶基)喹啉-4-酰肼衍生物(收率20.4%~42.6%)。通过1HNMR、13CNMR、HRMS确证了产物结构,采用噻唑蓝(MTT)和台盼蓝法以人乳腺癌细胞(MCF-7细胞)、人非小细胞肺癌细胞(A549细胞)、人慢性髓原白血病细胞(K562细胞)、人急性淋巴白血病细胞(RS4:11细胞)为测试细胞株评价了目标化合物的体外抗肿瘤活性。目标化合物N’-(2-羟基-5-硝基苄叉)-2-(3-吡啶基)喹啉-4-酰肼(Ⅶr)表现出最强的抗A549细胞增殖活性[半抑制浓度(IC_(50))=(7.4±0.8)μmol/L];N’-(2-羟基-5-溴苄叉)-2-(3-吡啶基)喹啉-4-酰肼(Ⅶq)表现出最强的抗RS4:11细胞增殖活性[IC_(50)=(2.4±0.2)μmol/L];N’-(4-溴苄叉)-2-(3-吡啶基)喹啉-4-酰肼(Ⅶl)不仅表现出最强的抗MCF-7细胞增殖活性[IC_(50)=(4.9±0.3)μmol/L],还表现出最强抗K562细胞增殖活性[IC_(50)=(1.2±0.2)μmol/L]。分子对接结果显示,产物Ⅶl发挥抗肿瘤的作用可能与STAT3通路有关,值得进一步深入研究。

摘要：随着高等教育大众化程度的不断加深,接受高等教育的学生人数也在不断增加,自然而然带来社会对学校教学质量提出的考验,以及对学生学习效果的广泛重视。将应用主成分分析的方法对某高校学生学习效果做调查分析,以达到提高学生学习效果,高效教师教学工作的目的。本作品根据专业兴趣、学习时间、学习效果、教学效果、教学满意度、教学设备、实践活动7个方面进行了问卷设计并对北京理工大学珠海学院的学生进行问卷调查。通过Excel和SPSS软件对数据进行主成分分析。研究分析得出:学生认为影响学习效果最主要的因素为学校实力,即教师业务水平,其次是教师备课认真度、图书馆文献检索功能和实验器材数量和保养程度。