摘要：目的:设计合成新型去甲斑蝥素衍生物,并研究其体外抗肿瘤活性。方法:以呋喃和马来酸酐为起始原料经多步反应合成去甲斑蝥素衍生物,化合物经1HNMR、ESI-MS和元素分析确证结构;用MTT法,首先对所有化合物进行抗乳腺癌细胞株4T1体外活性筛选,然后对活性较好的化合物7a和7c进一步作抗肺癌细胞株LLC和抗肝癌细胞株SK-HEP-1的活性检测,同时对这2种化合物进行对正常血管内皮细胞ABAE的损伤试验。结果:设计合成了18种新化合物。其中化合物7a和7c对肿瘤细胞株有一定的抑制作用,而对正常细胞的损伤程度较低。结论:化合物7a和7c对乳腺癌细胞株4T1、肺癌细胞株LLC和肝癌细胞株SK-HEP-1有一定的抑制作用,尤其是化合物7c对正常内皮细胞ABAE的损伤比对照药去甲斑蝥素小得多,有进一步研究的价值。

摘要：目的:设计合成6-[4-(4-取代乙酰胺基哌嗪基)苯基]-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮和6-[4-(4-取代酰胺基哌嗪基)苯基]-5-甲基-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮两类化合物,寻找作用更强的血小板聚集抑制剂。方法:以乙酰苯胺为原料,经傅克反应、满尼希反应、环合反应、酰化反应合成两类中间体(M)和(N),再经缩合和取代反应得到两类目标化合物,参考Born方法进行体外抑制血小板聚集实验。结果:共合成目标化合物12个,其中10个属首次报道,通过元素分析,1H-NMR确证结构。其中化合物(9)抑制血小板聚集作用的活性最强,为对照物CCI-17810的60多倍;化合物(6)、(7)、(10)、(11)、(12)的活性也优于CCI-17810。结论:目标化合物具有较强的抑制血小板聚集活性。

摘要：根据生物电子等排原理,设计并合成了一系列新颖的3-胺基取代苯并吡喃酮类化合物.通过1HNMR,13CNMR,MS,IR及元素分析确定其结构.抗肿瘤活性测试结果表明,部分该系列化合物对人结肠癌细胞株HCT116和人肝癌细胞株7721具有较好的抑制活性,其中化合物6c,6f,6i,6m和6o对人肝癌细胞株7721的半数抑制浓度(IC50)值均小于对照品姜黄素(IC50=10.53μmol·L-1),化合物6f对人结肠癌细胞株HCT116和人肝癌细胞株7721的IC50值分别为5.57和4.92μmol·L-1,均小于姜黄素的相应值.

摘要：根据氮唑类抗真菌化合物的构效关系和作用机理,设计合成了29个1-{2-[(4-取代苯基)甲氧基]-2-(取代苯基)乙基}-1H-氮唑类化合物,其中九个为首次报道。初步体外抑菌试验结果表明,大多数目标化合物对八种试验菌株都有不同程度的抗真菌活性。化合物14对白念珠菌的活性与克霉唑及益康唑相当,对其它七种试验菌株的活性明显强于克霉唑及益康唑。化合物4,12对白念珠菌活性差,对其它七种试验菌株的活性也强于克霉唑和益康唑。化合物5,6和23除对白念珠菌外,对其它七种试验菌株,也有较强活性。

摘要：放大器的性能参数变化取决于组成它的元器件的参数变化,这些元器件的参数通常是互相独立的随机变量,收集元器件的分布参数,可计算出线路性能指标的漂移范围,如果计算出的结果超出允许范围,就应重新选择元器件的参数范围,再进行计算,直到符合要求。整个计算过程可借助概率论的有关知识来实现。这种分析和计算对放大器的设计具有一定指导意义。

摘要：依法治国是"四个全面"战略布局的保障,为高校党委领导依法治校和全面深化改革指明了方向。高校党委要按照"四个全面"战略布局和依法治国战略,做好顶层设计,健全法制机构,加强法制宣传,坚持依法行政,办学自主和去行政化,健全民主管理和协商民主,推进依法治校,为深化改革提供保障。

摘要：设计合成了６－（４－取代酰胺基苯基）－４，５－二氢－３（２Ｈ）－哒嗪酮类化合物１６个，其中１４个为首次报道。

摘要：根据氮唑类抗真菌药物的构效关系，设计合成了８个１－（１Ｈ－１，２，４－三唑－１－基）－２－（２，４－二氟苯基）－３－取代氨基－２－丙醇类化合物。体外抗真菌活性试验表明，该类化合物对几种常见的浅部致病真菌有一定活性，对深部真菌的活性较弱，其中化合物１ａ、１ｂ对卡氏枝孢霉菌的活性比氟康唑强。

摘要：目的在苯并吡喃酮和其3位取代苯基、酯基和羟甲基之间插入双键或三键结构,或将异黄酮类化合物的3’-或4’-氨基与去甲斑蝥素形成酰胺结构,以发现抗肿瘤活性更强的异黄酮类化合物。方法以丹皮酚和甲酸乙酯为原料,经多步反应制得关键中间体3-碘-7-甲氧基苯并吡喃酮(5),再经Heck coupling反应和Sonogashira coupling反应分别制得3位有双键和三键取代基的目标化合物;经Suzuki coupling反应制得3’-或4’-氨基化合物,并与去甲斑蝥素反应制得酰胺目标化合物;通过1HNMR、MS和IR方法确定目标化合物的结构。选择人结肠癌细胞株HCT116和人肝癌细胞株SMMC7721为实验瘤株,以姜黄素和大豆异黄酮为阳性对照测定体外抗肿瘤活性。结果设计合成的17个目标化合物均有一定的体外抗肿瘤活性,其中化合物7b和7e的活性较好,与对照品姜黄素的IC50值相当,明显优于对照品大豆异黄酮的IC50值。结论在苯并吡喃酮和其3位取代苯基、酯基和羟甲基之间插入双键或三键不会降低目标化合物的抗肿瘤活性,可能会提高其抗肿瘤活性;但将异黄酮类化合物的3’-或4’-氨基与去甲斑蝥素形成酰胺似乎对提高其抗肿瘤活性没有多大帮助。

摘要：目的 :设计合成 6 - (4-取代乙酰胺基 )苯基 - 4 ,5 -二氢 - 3(2 H ) -哒嗪酮和 6 - (4-取代乙酰胺基 )苯基 - 5 -甲基 - 4 ,5 -二氢 - 3(2 H ) -哒嗪酮两类化合物 ,以寻找作用更强、选择性更好的血小板聚集抑制剂。 方法 :以乙酰苯胺为原料 ,经傅 -克反应、满尼烯反应、水解及水合肼环合反应、酰化反应、取代反应 ,合成两类中间体及其衍生物 ,并进行体外药理实验考察其对血小板聚集的抑制作用。 结果 :共合成哒嗪酮类化合物 16个 ,其中 15个属首次报道 ,并通过元素分析和 1 H- NMR确证了它们的结构。其中化合物 (4)抑制血小板聚集的活性最强 ,比对照物 MCI- 15 4强 10倍 ;化合物 (6 )、(7)、(8)、(12 )、(13)、(14 )的活性也优于MCI- 15 4。 结论