摘要：本文结合实例简要地概述了创制含氟农药的几种途径：生物等排替换、含氟活性基团与其它活性基团间的组合、利用已知含氟中间体、已知含氟农药分子结构中引入其它基团、利用已知靶标进行新化合物设计、随机合成或利用新反应和天然产物等。

摘要：芳氧苯氧丙酸类除草剂是在2,4-滴的基础上,通过进一步优化发现的.其发现史如下:道化学公司在研究2,4-滴类似物时,用吡啶基替换2,4-滴结构中苯基得到了吡啶氧乙酸类化合物,优化后开发出Dowco 233.与此同时赫斯特公司在研究2,4-滴类似物时发现:将2,4-滴结构中苯基以二苯醚替换后所得化合物不具激素活性,进一步研究发现了化合物禾草灵(diclofopmethyl),仅对禾本科杂草有效,而对阔叶杂草无效.禾草灵可谓芳氧苯氧丙酸类除草剂的先导化合物.

摘要：介绍了一种发现新农药的创新研究方法——中间体衍生化方法。新农药创新涉及多领域间的合作,其过程非常复杂,中间体衍生化方法是从化学的角度出发,把复杂问题简单化,应用效果很好。通过多年的实践,总结其内涵有三:利用中间体进行化学反应,设计合成新化合物,然后筛选,发现先导化合物,再经优化发现新农药品种;利用简单的原料,通过化学反应合成新的中间体,利用该中间体替换已知农药或医药品种化学结构中的一部分,得到新的化合物,经进一步研究,得到新农药品种;利用已知的具有活性的化合物或农药品种作为中间体,进行化学反应,设计合成新化合物,经筛选、优化研究发现新农药品种。

摘要：为寻找具有农用生物活性的新颖化合物 ,以 2 氰基硫代乙酰胺为起始原料经由三步反应 ,设计并合成出了一系列新颖的多取代吡啶衍生物 2 甲基 5 氰基 6 炔丙硫基 4 ( 2 呋喃基或噻吩基 )吡啶 3 甲酸甲酯或乙酯和 6 甲基 5 乙酰基 2 炔丙硫基 4 ( 2 呋喃或噻吩基 )吡啶 3 乙腈 .所有新化合物均经过1HNMR和元素分析确证 .初步生物活性测定表明 :化合物

摘要：利用中间体衍生化方法,将噻吩环引入到双酰胺类化合物中,合成了一系列取代噻吩双酰胺类化合物1-3;目标化合物的结构经核磁共振波谱、红外光谱及元素分析确认.生物活性测试结果表明,化合物1在600 mg/L剂量下对小菜蛾具有良好的杀虫效果,致死率均为100%,其中化合物1a和1e在20 mg/L剂量下对小菜蛾的致死率仍达到60%以上;改变双酰胺结构中的吡唑环得到化合物2和3,其杀虫活性消失,说明该类化合物中吡唑环结构对杀虫活性具有关键作用.

摘要：以3,4-二甲氧基苯乙酮为原料,经酯化、氯化、环化、水解、酰氯化和胺化六步制得新型先导化合物4-[4-(3,4-二甲氧苯基)-2-甲基噻唑-5-甲酰基]吗啉(5)。化合物5及其中间体的化学结构经红外、核磁、高分辨质谱和元素分析确认。生物活性测定结果表明化合物5在300g a.i.／hm2剂量下对马铃薯晚疫病的防效为90％。

摘要：以3-氨基-4,4,4-三氟甲基丁烯酸乙酯为原料,经环化、氯化、醚化制得新型先导化合物2-(2-氯-4-三氟甲基苯氧基)-4-三氟甲基噻唑-5-甲酸乙酯,其结构经红外、核磁、高分辨质谱确认。生物活性测定结果表明新型先导化合物在600g/hm2剂量下对叶蝉和二点叶螨的防效均为100%;在300g/hm2剂量下对马铃薯晚疫病的防效为90%。

摘要：设计并合成了21个新型2-酰基-氰基乙酸类化合物,应用氢核磁共振谱、元素分析和红外光谱验证了它们的结构,并测试了其生物活性.部分化合物对朱砂叶螨(Tetranychus cinnabarinus)具有活性,化合物4e和4k在600mg/L浓度下呈现100%的杀螨活性;部分化合物具有一定杀菌和除草活性,化合物4k和4s在400mg/L浓度下对小麦白粉病(Blumeria graminis)的抑制率达到100%,化合物4m在1000mg/L浓度下可以很好地防治苘麻(Abutilon theophrasti).初步探讨了化合物结构与生物活性关系.

摘要：目前,大多数农药商品系采用模拟法进行开发,也就是通过对天然产物或其他具活性的化合物进行结构改造或修饰制得。另外,亦有直接设计能干扰害物特定酶的化合物以创制新药剂,但目前在农药的开发中应用极少。第三种方法则是采用分子模拟法,这在当前的农药创制中得以广泛应用。

摘要：以苯(吡啶)乙/丙酮类化合物为原料,经酯化、环化和缩合三步制得新型含吡唑环的N-甲氧基氨基甲酸甲酯类化合物3a～3r,化合物及其中间体的化学结构经红外光谱、核磁共振谱及元素分析确认.生物活性结果表明,化合物3在400mg/L下分别对水稻稻瘟病、黄瓜霜霉病和小麦白粉病具有很好的防治效果.对水稻稻瘟病,R1为甲基或甲氧基取代的苯基时活性最好;对于黄瓜霜霉病和小麦白粉病,R1为苯基或甲基取代苯基的化合物杀菌活性优于其它化合物,R2为甲基的化合物杀菌活性优于R2为氢的化合物.