摘要：磷脂/壳聚糖自组装纳米粒(lecithin/chitosan nanoparticles,L/CS NPs)是通过磷脂与壳聚糖的静电作用而自组装形成的一种特殊聚电解质复合物,可作为药物载体,有利于提高难溶性药物的口服利用度。本研究中,以难溶性药物盐酸小檗碱为目标递送药物,构建了包载盐酸小檗碱的磷脂/壳聚糖自组装纳米粒,并建立了包封率测定方法。通过正交设计,以包封率为指标,筛选出制备载药自组装纳米粒的最优处方,其中水相pH值为8.0、V_(乙醇)∶V_水=8∶92、m_(磷脂)∶m_(壳聚糖)=20∶1。在优选处方下,制备的载药自组装纳米粒的平均粒径为(214.8±9.3)nm、Zeta电位为(24.3±3.1)mV、包封率为(82.4±5.2)%,4℃下可稳定存放3个月。该研究为后期实际应用奠定了基础。

摘要：烟酰胺是一种吡啶衍生物,经皮给药后可发挥抑制黑色素转移、抗自由基氧化,抗炎和增强皮肤屏障等多种作用。但其酰胺结构易被氧化产生烟酸,造成皮肤刺激性,引发皮肤不良反应。本研究通过水相乳化法将烟酰胺制备成油包水(W/O)型乳膏剂,增加烟酰胺的稳定性及用药便捷性,并以外观均一性、涂布延展性、离心稳定性以及耐寒耐热性的综合评分作为考察指标,对油相/水相比例、乳化剂以及辅助乳化剂的用量进行单因素影响试验及正交设计,筛选得到制备烟酰胺乳膏剂的最佳处方。优选处方下,油相/水相的质量比例为6∶4,乳化剂Span-60与辅助乳化剂Tween-80的质量分数分别为1%及0.5%。根据优选处方制备得到的烟酰胺乳膏剂稳定性良好,常温(25℃)下可稳定保存3个月。该研究为其后期进一步应用奠定了物质基础。

摘要：盐酸小檗碱是临床治疗胃肠道细菌感染等疾病的有效药物。但由于脂溶性差等问题,造成其口服生物利用度较低,难以充分发挥药效。本研究旨在利用磷脂复合技术提高盐酸小檗碱的脂溶性。通过溶剂-旋转蒸发法,以复合率(AE)为筛选指标,采用单因素筛选及正交设计,筛选得到制备盐酸小檗碱-磷脂复合物的最佳处方。优选处方下,盐酸小檗碱-磷脂复合率达到90%以上,4℃下可稳定保存3个月。该研究为盐酸小檗碱-磷脂复合物的后期应用奠定了物质基础。

摘要：本研究旨在利用羟丙基(β)环糊精包合技术,提高肉桂醛原料药的稳定性并增加其水溶性。通过溶剂-旋转蒸发法,以包合率(CE)为筛选指标,通过单因素筛选以及正交设计,筛选得到制备肉桂醛-羟丙基(β)环糊精包合物的最佳处方。优选包合条件下,肉桂醛与羟丙基(β)环糊精的最佳质量比例为1∶15;质量浓度比例为1∶8;超声包合时间为15 min。使用该优选处方工艺,在极短的包合时间内即可使肉桂醛-羟丙基(β)环糊精包合率达到90%以上,4℃条件下可稳定保存3个月。该研究为肉桂醛-羟丙基(β)环糊精包合物的后期应用奠定了物质基础。

摘要：毛蕊异黄酮是从黄芪中提取分离得到的小分子异黄酮类活性化合物,可与机体的雌激素受体结合发挥显著的雌激素样作用、抗肿瘤和免疫调节等作用。但由于其脂溶性差等问题,造成制剂成型性差,体内生物利用度低。本研究旨在利用磷脂复合技术提高其脂溶性。其中,通过溶剂-旋转蒸发法,以复合率(AE)为筛选指标,通过单因素筛选以及正交设计,筛选得到制备毛蕊异黄酮-磷脂复合物的最佳处方。优选复合条件下,毛蕊异黄酮与大豆磷脂的复合比例为1∶5;复合溶剂为pH 6.0的无水乙醇;复合时间为60 min,在该优选处方工艺下,毛蕊异黄酮-磷脂复合率达到90%以上,4℃下可稳定保存3个月。该研究为毛蕊异黄酮-磷脂复合物的后期应用奠定了物质基础。

摘要：肉桂油是从中草药肉桂或桂枝中分离得到的挥发油成分,由于水溶性差、易挥发等问题限制了其在水溶液环境中的应用。因此本研究将肉桂油制备成乳剂,以提高其稳定性与水中分散性。首先,将离心稳定性作为评价指标,通过单因素筛选,确定了乳剂处方中肉桂油、乳化剂以及稳定剂用量的适宜范围。继而以离心乳层保留率作为评价指标,通过正交设计,确定了肉桂油乳剂的最优处方,其中肉桂油、乳化剂Tween-80以及稳定剂黄原胶的质量比例分别为10%、2.0%、1.5%。优选处方下肉桂油乳剂分散均一,稳定性良好,为中药新剂型的研究奠定了基础。

摘要：中药苦杏仁中含有苦杏仁苷等有效成分,小剂量口服给药之后具有止咳平喘的生物活性。结合乳剂给药剂型在药物递送方面的优势,将苦杏仁提取物制备成稳定的水包油型乳剂,并通过相关处方工艺筛选,得到了分散均一、稳定性良好的制剂。首先通过超声浸提法对苦杏仁中的有效组分进行提取,并将其减压浓缩,得到提取物浸膏;之后,以分散均一性、离心稳定性以及耐寒耐热性的综合评分结果为评价指标,通过正交设计法对油相、乳化剂以及稳定剂的用量进行筛选,确定了苦杏仁提取物乳剂的最优处方。该乳剂以中链油为油相,磷脂为乳化剂,西黄蓍胶为稳定剂,优选处方下,油相、磷脂以及西黄蓍胶的质量比例(m/m)分别为30.0%、1.5%以及1.2%。根据筛选得到的优选处方,制备得到的苦杏仁提取物乳剂稳定性良好,分散均一,为中药提取物的新剂型研究及应用奠定了基础。

摘要：中药当归提取物的有效成分中包括丰富的黄酮类物质,经皮给药后具有清除表皮细胞自由基、抗细胞衰老等生物活性。针对上述特点,将当归提取物制备成油包水(W/O)型软膏剂,并对相关处方工艺进行了筛选,以期得到性质稳定、肤感良好的制剂。首先通过超声提取法提取当归中的黄酮类组分,并将其浓缩制备成提取物浸膏;然后,以外观均一性、涂抹延展性、离心稳定性及耐寒耐热性的综合评分作为考察指标,对油相比例、乳化剂及辅助乳化剂的处方剂量进行正交设计以筛选出软膏剂的最优处方。本软膏剂的处方中以羊毛脂-凡士林-硬脂酸(质量比例为1∶3∶4)作为复合油相,Span-60作为乳化剂,Tween-80作为辅助乳化剂,优选处方下,复合油相、Span-60以及Tween-80的质量比例分别为35.0%、4.0%以及4.5%,制备得到的油包水(W/O)型软膏剂稳定性良好,为后期进一步应用奠定了基础。

摘要：柚皮含有大量的黄酮类化合物,具有增强免疫、抗氧化、抗炎等药用活性。本研究对柚皮中总黄酮类活性成分的提取方法进行了筛选优化。首先,选用超声辅助提取法,以总黄酮提取率为指标、乙醇作为提取溶剂,分别对乙醇体积分数、料液比、提取时间进行了单因素影响试验。然后,采用正交设计确定了最优提取条件,即:乙醇体积分数为30%、料液比(g∶mL)为1∶25,超声时间为90 min。在该提取条件下,柚皮中总黄酮提取率可达6.5%(m/m)。

摘要：中药紫苏叶中富含黄酮类有效成分,外用之后具有抗氧化以及促进表皮细胞生长等生理活性。本研究采用"新生皂法"将紫苏叶醇提物制备成水包油(O/W)型乳膏剂,并通过正交设计对处方中影响乳膏成型性的因素进行了筛选,得到性质稳定、肤感良好的制剂。利用超声提取法对紫苏叶中的黄酮类组分进行提取,以外观均一性、涂布延展性、离心稳定性及耐寒耐热性的综合评分作为考察指标,对油相/水相质量比例、三乙醇胺用量以及辅助乳化剂单硬脂酸甘油酯用量进行正交设计,以筛选出乳膏剂的最优处方。优选处方下,油相/水相比例为35∶65,三乙醇胺和单硬脂酸甘油酯的质量百分比分别为0.6%和3%。制备得到的水包油(O/W)型乳膏剂稳定性良好,为后期进一步应用奠定了基础。