摘要：目的利用Box-Behnken响应面设计法结合熵权法优选当归四逆汤中当归桂枝挥发油最佳提取工艺。方法以液料比、浸泡时间、氯化钠溶液加入比例作为考察因素,挥发油中2种脂溶性成分(藁本内酯、桂皮醛)的含量作为考察指标;基于单因素实验优选考察因素的最佳范围,运用Box-Behnken响应面设计法构建三因素三水平试验设计方案,采用熵权法对2种指标进行赋权,以综合评分结果作为提取工艺的评价指标优选最佳工艺条件,并进行工艺验证。结果当归桂枝挥发油的最佳工艺条件为液料比4.6∶1,浸泡时间1.14 h,氯化钠加入比例为5.7∶1,提取时间为4 h,提取1次,药材粉碎程度为全部通过1号筛。结论利用Box-Behnken响应面设计法优化当归四逆汤挥发油提取工艺方法稳定,预测性较好,对当归四逆汤挥发油提取工艺研究具有重大的指导意义。

摘要：目的优化桂枝、当归挥发油微囊的处方,对处方优化后制备的微囊进行相关表征和大鼠体内药动学研究。方法采用喷雾干燥法制备桂枝、当归挥发油微囊。以载药量和包封率为指标,通过Box-Behnken设计-效应面法优化处方。采用傅里叶变换红外光谱和扫描电镜方法对处方优化后制备的微囊进行表征。按照100 mg·kg^(-1)的剂量灌胃给药后采血,HPLC测定血药浓度,比较体内药动学行为。结果最佳处方为芯材-囊材比1∶1.7,囊材浓度为10.25%,复合囊材辛烯基琥珀酸淀粉钠/麦芽糊精比为3.8∶1,高压均质压力为20 MPa,喷雾干燥进口温度为185℃。在该条件下,测得微囊的载药量为(18.94±1.09)%,包封率(96.03±2.91)%。傅里叶变换红外光谱和扫描电镜结果表明,挥发油已成功被包覆在囊壁材料中,微囊基本形状为球形,表面凹陷但无明显裂缝。体内药动学结果显示,微囊组的达峰时间(t_(max))、半衰期(t_(1/2))、清除率(CL)、时间-曲线下面积(AUC_(0-t))、药物从中央室消除的一级速率常数(k_(10))、药物从中央室向周边室转运的一级速率常数(k_(12))、药物从周边室向中央室转运的一级速率常数(k_(21))等药动学参数与挥发油组的差异均具有统计学意义(P<0.05或P<0.01)。药动学结果表明微囊有效延长了桂枝、当归挥发油在体内滞留时间,促进药物在体内的吸收,口服相对生物利用度提高至2.62倍。结论Box-Behnken设计-效应面法所建立的模型能较好地优化桂枝、当归挥发油微囊的处方工艺,具有良好预测性。处方优化后制备的微囊具有良好载药性能,提高了挥发油的生物利用度。

摘要：目的:优化丹参酮类提取物的渗漉工艺。方法:以隐丹参酮、丹参酮Ⅰ和丹参酮ⅡA含量为指标,单因素考察乙醇浓度、渗漉速度、浸渍时间、溶剂用量和药材粒径对丹参酮类提取物渗漉工艺的影响,选取乙醇浓度、溶剂用量和药材粒径3个因素设计响应面试验,采用熵权法计算综合评分,运用Box-Behnken响应面法和反向传播(BP)神经网络对提取工艺进一步优化,并进行工艺验证。结果:Box-Behnken响应面法筛选的最优工艺参数为:最粗粉加8倍量95%乙醇渗漉;BP神经网络优选的最优工艺参数为:粗粉加7倍量95%乙醇渗漉。BP神经网络优化工艺实际综合评分平均值较响应面法实际综合评分平均值高。结论:丹参酮类提取物渗漉的最优工艺为:粗粉加7倍量95%乙醇渗漉,优选出的丹参酮类提取物渗漉工艺稳定可行,为丹参酮类提取物渗漉工艺提供了依据。