摘要：目的 研究美洛昔康片在中国健康人体内的生物等效性。方法 空腹试验24例、餐后试验24例健康受试者,按双周期、自身交叉设计、单剂量口服美洛昔康片受试制剂或参比制剂7.5 mg,用液相色谱-质谱法测定血浆中美洛昔康的血药浓度,用WinNonlin 7.0软件计算药代动力学参数及相对生物利用度,判定两制剂是否等效。结果 在空腹试验中,美洛昔康受试制剂和参比制剂的C_(max)分别为(841.17±160.87)和(812.54±172.43)ng·mL^(-1),AUC_(_(0-t))分别为(2.57±0.84)×10^(4)和(2.45±0.83)×10^(4)h·ng·mL^(-1),AUC_(0-∞)分别为(2.44±0.60)×10^(4)和(2.55±0.94)×10^(4)h·ng·mL^(-1)。在餐后试验中,美洛昔康受试制剂和参比制剂的C_(max)分别为(817.83±123.99)和(808.61±128.85) ng·mL^(-1),AUC_(_(0-t))分别为(2.29±0.57)×10^(4)和(2.29±0.59)×10^(4)h·ng·mL^(-1),AUC_(0-∞)分别为(2.43±0.70)×10^(4)和(2.45±0.74)×10^(4)h·ng·mL^(-1)。受试制剂与参比制剂C_(max)、AUC_(_(0-t))、AUC_(0-∞)几何均值比的90%置信区间均完全落在80.00%~125.00%。结论 2种美洛昔康片在中国健康受试者体内具有生物等效性。

摘要：目的研究依普利酮片在中国健康受试者体内单次及多次给药的药动学特征。方法 12名受试者(男、女各半),按3×3拉丁方设计分别交叉口服依普利酮片25,50,100 mg,进行单次给药药动学研究;10名受试者(男、女各半)连续给药6 d,每天1次,每次50 mg,进行多次给药药动学研究。血药浓度用LC-MS/MS快速测定。结果 12名受试者单次给药25,50,100mg依普利酮后,ρmax分别为(450.2±146.2)、(765.2±258.2)、(1 262±428)μg.L-1,tmax分别为(1.71±0.33)、(2.06±1.01)、(2.79±1.48)h,t1/2分别为(2.50±0.39)、(2.69±0.55)、(2.84±0.53)h,AUC0-24 h分别为(2 410±778)、(4 403±1 522)、(8 202±2 398)μg.h.L-1,AUC0-∞分别为(2 429±774)、(4 426±1 523)、(8 246±2 407)μg.h.L-1;10名受试者单次给药50 mg和多次给药50 mg依普利酮达到稳态后,tmax分别为(3.40±1.27)和(2.65±1.00)h,t1/2分别为(3.03±0.66)和(3.22±0.62)h,ρmax和ρSmSax分别为(690.7±207.4)和(743.2±192.3)μg.L-1,ρSmSin为(12.81±9.64)μg.L-1,ρSavS为(219.0±59.6)μg.L-1,AUCSS为(5 256±1 431)μg.h.L-1。结论口服给药剂量范围在25～100 mg时,依普利酮在人体内具有线性药动学特征;依普利酮按每日给药1次,每次口服50 mg,连续给药6 d在人体内不会产生蓄积。

摘要：目的:建立液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)的检测方法,评价受试与参比的氯诺昔康片在健康人体的生物等效性。方法:采用随机、开放、双周期交叉试验设计,20名中国男性健康受试者单剂量口服受试制剂和参比制剂8 mg后不同时间点的血浆样本经甲醇直接沉淀蛋白,应用LC-MS/MS法测定氯诺昔康的血药浓度,利用DAS 2.0软件计算药动学参数,并进行生物等效性评价。结果:受试制剂和参比制剂的药动学参数如下:Cmax分别为(782.0±275.1)μg·L-1和(823.4±256.1)μg·L-1,tmax分别为(2.8±1.4)h和(2.6±1.4)h,t1/2分别为(3.5±1.2)h和(3.3±0.8)h,AUC0-24 h分别为(4 545±1 714)μg.h.L-1和(4 516±2 054)μg·h.L-1,相对生物利用度为(103.8±15.0)%。结论:建立的分析方法灵敏、简便、准确,统计结果表明受试制剂和参比制剂生物等效。