摘要：目的:设计、合成以救必应酸(rotundic acid)为母核,引入芳香酯类基团的系列救必应酸衍生物,测试其抑制肿瘤细胞增殖活性,探讨救必应酸衍生物抑制肿瘤细胞增殖的构效关系,获得抗肿瘤活性更好的救必应酸衍生物。方法:以救必应酸为起始原料,通过28位酯化,3β位和23位二芳香酯化反应合成目标化合物1～8。以人恶性黑色素瘤细胞(A375),人宫颈癌细胞(He La),人肺腺癌细胞(SPC-A1),人肝癌细胞(Hep G2)为靶细胞,采用噻唑蓝(MTT)法对所合成的化合物进行体外抗肿瘤活性评价。结果:化合物2～8共7个救必应酸衍生物均为新化合物,其结构经熔点(MP),高分辨质谱(HR-ESI-MS),核磁共振氢谱(~1H-NMR),核磁共振碳谱(^(13)C-NMR)表征均为目标化合物。MTT实验结果表明化合物3,5和8均具有显著的抗肿瘤活性,特别是化合物5对He La,A375,Hep G2,SPC-A1细胞的半抑制浓度(IC_(50))分别为(5.25±1.08),(5.99±0.88),(3.31±1.89),(5.74±1.78)μmol·L^(-1),救必应酸分别是其的1.92,3.22,3.79,3.72倍。结论:化合物5具有显著的抗肿瘤活性,具有进一步研究、开发抗肿瘤新药的意义。

摘要：目的:刺囊酸属于齐墩果烷型五环三萜类化合物,由于刺囊酸的首要结构特点为环系稳定,活性位点较少,因此该文主要对刺囊酸的结构进行修饰,合成一系列刺囊酸衍生物,以此来提高其生物利用度,并研究其抑制脂肪酶活性。方法:以天然脂肪酶抑制剂刺囊酸为原料,设计、合成新型刺囊酸衍生物,然后采用2,4-二硝基苯酚丁酸酯(2,4-dinitrophenyl butanoate,PNPB)法对其抑制脂肪酶作用进行研究。结果:合成了9个化合物,利用红外光谱,紫外,质谱,核磁共振谱等技术来表征其结构,经鉴定均为新化合物。进一步进行抑制脂肪酶活性实验,结果表明,所合成化合物1~9均对脂肪酶具有抑制作用,半抑制浓度(IC50)分别为7. 03,2. 05,2. 14,3. 65,3. 24,0. 28,0. 34,0. 46,0. 39 g·L-1,其对脂肪酶的抑制率均明显高于先导化合物刺囊酸(IC50=7. 17 g·L-1),且化合物6~9的抑制活性较强于阳性药奥利司他(Orlistat)(IC50=0. 53 g·L-1),各化合物对脂肪酶抑制活性依次为化合物6> 7> 9> 8>奥利司他> 2> 3> 5> 4> 1>刺囊酸。结论:以刺囊酸为先导化合物进行设计、合成衍生物,从而提高抑制脂肪酶活性的研究思路是可行的。

摘要：确定蓝莓酒肝清胶囊的最佳制备工艺。采用L_9(3~4)正交设计法进行试验,以指标成分含量及提取率为考察指标,利用综合评分法对数据进行分析,优选最佳提取工艺。考察粉末的流动性,辅料用量,测定胶囊的水分和装量差异;醇提最佳工艺为70%乙醇,料液比1∶15(g/mL),回流提取2次,每次3 h。水提最佳工艺为料液比1∶15(g/mL),水煎提取3次,每次3 h。最佳成型工艺为可溶性淀粉与干浸膏粉末按质量比1∶1混匀,制得的填充粉末流动性好,吸湿性较小;蓝莓酒肝清胶囊的制备工艺切实可行。

摘要：为了从藤黄中分离出黄酮类化合物并考察其对α-葡萄糖苷酶的抑制活性,试验采用大孔树脂、硅胶等提取分离、核磁共振确定化学结构的方法,建立了以4-硝基苯-α-D-吡喃葡萄糖苷(PNPG)为底物应用酶标仪测定吸光度的体系。结果表明:经结构鉴定,分离出了藤黄酸和新藤黄酸;藤黄酸、新藤黄酸的抑制活性均明显高于阿卡波糖(IC50=0.99 mg/m L),并且藤黄酸(IC50=0.18 mg/m L)优于新藤黄酸(IC50=0.24 mg/m L)。说明从藤黄中分离出的藤黄酸和新藤黄酸对α-葡萄糖苷酶有明显的抑制作用,活性优于阿卡波糖,具有很大的开发应用价值。