摘要：目的采用星点设计-效应面法优化传明酸传递体的处方。方法逆向旋蒸法制备传明酸传递体;通过考察膜材比、脂药比及脱氧胆酸钠用量对包封率、载药量的影响,并对结果进行二项式方程拟合,用效应面法预测最佳处方,并对其稳定性进行研究。结果确定最优处方为膜材比2∶1、脂药比6∶1、脱氧胆酸钠用量为20 mg;以该处方制备所得传明酸传递体的包封率为(81.28±1.06)%、载药量为(4.67±0.28)%、平均粒径为(105.3±7.2)nm、Zeta电位为(38.5±2.3)mV,且实测值与预测值的偏差较小。结论星点设计-效应面优化法筛选传明酸传递体是一种简便、可行的实验设计方法。

摘要：目的研究剔除a-松油醇后的辛夷挥发油(VOMF)醇质体喷雾剂的最佳制备处方,并考察其性质和鼻黏膜纤毛毒性。方法采用注入法制备5%VOMF醇质体,以包封率和载药量为考察指标,采用正交设计法对VOMF醇质体的制备处方进行优化,并对醇质体形态、粒径大小分布、Zeta电位、稳定性等进行评价;以在体蟾蜍口腔上腭纤毛在药物溶液作用下持续摆动时间(PVD)和持续运动率(PPV)评价不同组给药后的鼻黏膜纤毛毒性。结果最优处方组合为大豆磷脂用量1.5%,胆固醇用量0.15%,乙醇用量36%。质量评价结果表明醇质体圆整均匀,Zeta电位为(-55.9±2.1)mV,喷雾后醇质体平均粒径下降,包封率基本无变化。鼻黏膜纤毛毒性研究表明该制剂基本无鼻黏膜纤毛毒性。结论注入法制备的剔除a-松油醇后的VOMF醇质体工艺简单、可靠,产品稳定性好,基本无鼻黏膜纤毛毒性,表明该制剂可用于鼻腔给药。

摘要：目的研究栀子苷经鼻给药醇质体喷雾剂的最佳制备工艺,并考察其体外鼻黏膜渗透性规律和该制剂的鼻黏膜纤毛毒性。方法采用注入法制备栀子苷醇质体,以包封率为评价指标,应用星点设计-效应面法对栀子苷醇质体制备过程中有关影响因素及工艺参数进行优化;采用透射电镜和光子相关光谱仪考察其药剂学性质;以离体猪鼻腔黏膜为模型,考察栀子苷醇质体喷雾剂的体外透黏膜给药规律,并与其脂质体及水溶液进行比较;以在体蟾蜍口腔上腭纤毛在药物溶液作用下持续摆动的时间评价制剂的鼻黏膜纤毛毒性。结果最优处方条件下制备的栀子苷醇质体粒径为(173.40±71.02)nm,Zeta电位为(42.50±8.27)mV,包封率为(65.80±2.53)%,载药量为(5.25±0.15)%。栀子苷醇质体300 min经鼻黏膜单位面积渗透量为23.39μg/cm2,是其脂质体的2.17倍、水溶液的11.03倍。此外,该制剂基本无鼻黏膜纤毛毒性。结论优选得到的栀子苷醇质体处方和制备工艺合理,能够显著提高栀子苷的鼻黏膜渗透性,可用于鼻腔给药。

摘要：目的研究盐酸青藤碱醇质体的最佳制备工艺,并考察不同促渗剂对其体外经皮渗透的影响和该制剂的皮肤过敏性。方法采用注入法制备盐酸青藤碱醇质体,以包封率为评价指标,通过正交设计优化最佳制备工艺;同时对其形态、Zeta电位、粒径大小进行分析;以氮酮为阳性促渗剂,研究丁香精油等不同促渗剂预处理离体小鼠腹部皮肤24 h后,对盐酸青藤碱24 h累积渗透量的影响。以豚鼠为动物模型,进行皮肤过敏性试验。结果所得青藤碱醇质体平均包封率为(66.18±1.84)%,平均粒径为(102.2±10.4)nm,Zeta电位为(52.4±1.5)mV。2%丁香酚预处理皮肤组,盐酸青藤碱醇质体24 h的累积渗透量为412.493 2μg/cm2,大约是醇质体组(未促渗)的1.6倍、水溶液组(未促渗)的5.8倍。该制剂外用对皮肤无致敏性。结论优选得到的盐酸青藤碱醇质体处方和制备工艺合理,醇质体稳定性良好,经皮给药安全。2%丁香酚可显著提高盐酸青藤碱的体外渗透效果。