摘要：以2-(氯甲基)喹啉的盐酸盐为原料,经氧化,亲核取代反应得到结构新颖的喹啉-三嗪衍生物(5a-5f).运用IR、^(1)H NMR、^(13)C NMR和HRMS等表征手段确证所有化合物结构与设计一致.采用Ellman方法对目标化合物进行体外抑制丁酰胆碱酯酶活性测试,结果显示:所有化合物在80μmol/L下抑制率超过50%,其中化合物5e[IC_(50)=(1.71±0.04)μmol/L]活性最佳,强于阳性对照物多奈哌齐[IC_(50)=(12.69±0.07)μmol/L].进一步对5e与BuChE分子对接研究发现,结构中喹啉环和硫原子与酶活性位点残基Ser198、His438、Trp82和Thr120可通过氢键作用.因此,化合物5e是本研究中筛选出活性最好的结构,为阿尔茨海默病(AD)研究提供了新的结构方向.

摘要：噻唑是一种五元含硫、氮杂环化合物,由于其特殊的结构和电子性质以及具有的多种生物学活性,已成为药物化学领域中广泛运用的化学骨架之一.在过去的几十年里,噻唑及其衍生物在抗阿尔茨海默病的研究中展现出极大的潜力,其衍生物的化学结构及设计策略和抗阿尔茨海默病的活性密切相关.本文从阿尔茨海默病潜在的靶点出发,基于以乙酰胆碱酯酶为主导的单靶点或者多靶点策略,综述了近年来具有抗阿尔茨海默病活性的噻唑衍生物的设计策略及构效关系研究进展.

摘要：在“质量强国”视域下,按照教育部对金课要求,以思维导图和药物维生素C含量测定的光谱分析方法创意相结合,启发学生将知识内化为创新药物分析方法的创意思路,锻炼学生创新思维、独立分析问题和解决问题的本领,探索药物分析课程教学,培养学生的创新意识、创新思维和创新能力等综合素养,提高药物分析课程教学质量,达到药物分析课程教学的高阶性、创新性和挑战度。

摘要：为培养政治立场坚定的复合应用创新实践型人才,从教学视角思考和探索以质量强国背景为导向,通过加强课程规划设计了《药物分析》课程思政体系、通过注重示范引领深化推进课程教学改革,通过深化产教融合和聚焦创意教学等方法,达到《药物分析》课程育人功能与课程教学的高阶性、创新性和挑战度,起到了引领示范作用。

摘要：设计并合成了3个海洋天然产物Anithiactins C类似物,利用核磁共振、X-单晶衍射技术以及红外光谱确认了化合物结构。单晶衍射结果表明,化合物2-(4-(苄氧基)苯基)-N,N-二丙基噻唑-4-甲酰胺属于三斜晶系,P-1空间群,化合物2-(4-(苄氧基)苯基)-N-环己基噻唑-4-甲酰胺属于单斜晶系,P21/c空间群。利用Ellman法检测了化合物的胆碱酯酶抑制活性,在此系列化合物中,化合物2-(4-(苄氧基)苯基)-N-环己基噻唑-4-甲酰胺表现出较好的乙酰胆碱酯酶抑制活性,IC50值为(53.99±0.13)μmol/L。分子对接结果表明该化合物同时作用于乙酰胆碱酯酶的远端阴离子结合位点和催化位点,可以作为双位点作用的乙酰胆碱抑制剂进一步开发。

摘要：设计并合成了4个新的1,3,5-三嗪-喹啉衍生物,并研究这些化合物的胆碱酯酶抑制活性。1,3,5-三嗪-喹啉衍生物的结构通过IR、NMR实验得到证实。利用比色Ellman方法测量合成化合物的胆碱酯酶抑制活性。4个化合物中有3个化合物抑制对乙酰胆碱酯酶具有较好的抑制作用,其中,化合物7-chloro-N-(2-(4-(4-chloro-6-(dibutylamino)-1,3,5-triazin-2-yl)piperazin-1-yl)ethyl)quinolin-4-amine(5d)显示出良好的乙酰胆碱酯酶抑制活性(IC_(50)值为7.74μM)。分子对接显示,化合物5d能与乙酰胆碱酯酶的PAS位点结合。合成的4个化合物对丁酰胆碱酯酶的抑制活性都比较弱,显示出比较好的乙酰胆碱酯酶选择性。

摘要：为得到新型抗肿瘤化合物,设计合成了两个1,4-萘醌衍生物,并利用核磁共振、红外光谱和高分辨质谱表征了化合物的结构。利用CCK-8法对所合成的化合物进行抗肿瘤活性评价,分别考察了其对人乳腺癌细胞MCF-7和人肝癌细胞Bel-7402的抑制作用,结果表明1,4-萘醌苯乙酸衍生物具有中等肿瘤抑制活性。

摘要：海洋天然药物的研究日新月异,对天然药物化学实验教学提出新的要求。本文探讨了在天然药物化学实验教学中增加海洋天然产物实验的必要性、可行性及实验设计中应注意的问题,设计了浒苔多糖的提取及海洋微生物发酵提取两个海洋天然产物实验,取得了较好的教学效果。

摘要：以对苯二酚和乙醇胺为原料,直接合成2,5-二(2-羟乙氨基)-1,4-苯醌,并对产物进行红外、紫外、质谱及核磁表征.采用正交设计法对实验条件进行优化,乙醇为溶剂,对苯二酚和乙醇胺物质的量比为1∶5,在50℃下,反应2h,最高产率达到72.8%.产物为针状晶体,纯度较高.

摘要：近年来,随着智能手机的普及,微信软件被广泛使用,并已成为高校师生的主要社交平台,这为使用该平台进行教学改革设计提供了基础。本文阐述了生物药剂学传统教学方法存在的问题,介绍基于微信公众号的生物药剂学教学方法的实施策略和应用效果,并对存在的问题进行了分析。