摘要：将不同的盖梁跨径下计算出的公路桥梁盖梁的正截面抗弯承载力进行对比,通过总结出跨中截面配筋随着盖梁跨径的变化规律,为桥梁设计和施工提供一些参考。

摘要：IC卡与磁条卡相比,具有存储信息容量大、安全性能高、使用快捷方便等优点,国际信用卡组织和各国银行都在大力推广IC卡的应用。我国在“金卡工程”的总体规划中也提出了金融交易卡要“以IC卡为主导,以磁条卡为过渡”的方针。因此,作为我国最大的国有商业银行——工商银行,应早日开发并大力推广全行统一的的IC卡应用系统。 一、产品定位 IC卡最突出的特点是安全性高、可脱机操作。IC卡用作银行卡如何发挥其优势,关键在于怎样才能充分利用其安全性高和可脱机操作的特点。

摘要：目的揭示虎杖苷及其衍生物抑制钠-葡萄糖协同转运体2(sodium-glucose cotransporter 2,SGLT2)活性的构效关系。方法以虎杖苷为起始物,经SN2取代反应、催化氢化获得5个衍生物,以1H-NMR和HR-ESI-MS进行结构表征。采用荧光标记的1-脱氧葡萄糖{1-[N-(7-nitrobenz-2-oxa-1,3-diazol-4-yl)amino]-1-deoxy-D-glucose,1-NBDG}作为底物对虎杖苷及其衍生物进行体外抑制SGLT2活性测试,对衍生物1b进行体内活性测试,大鼠口服糖耐量实验及促尿糖实验。结果获得5个虎杖苷衍生物,1H-NMR和HR-ESI-MS表征结构正确,体外实验显示虎杖苷及其衍生物能较好地抑制SGLT2活性,且化合物1b在10-5 mol·L-1时对SGLT2的抑制率达98.6%,但是大鼠体内实验显示1b在120 mg·kg-1时抑糖率只有11%,尿糖量只有122 mg每200 g,其活性远远低于阳性对照药达格列净。结论虎杖苷及其衍生物作为O-芳基糖苷化合物具有较弱的抑制SGLT2降血糖活性,其分子结构对后续设计新的C-芳基糖苷SGLT2抑制剂具有一定的指导意义。

摘要：以Canagliflozin(1)为起始原料,经7步反应合成了其6-OH脱氧产物4-(6-脱氧-β-D-吡喃葡萄糖基)-2-[5-(4-氟苯基)噻吩-2-甲基]-1-甲基苯(8),8是与母体1相似的新型SGLT2抑制剂,总收率21%,其结构经1H NMR,13C NMR和MS表征。体外生物活性测试结果显示,1和8对hSGLT2的IC50分别为3.9 nM和4.8nM,对SGLT1的选择性(SGLT2/SGLT1)分别为178和194。在大鼠尿糖排泄实验(UGE)中8具有很强的尿糖排泄作用,与母体1并无显著性差异。

摘要：目的对钠-葡萄糖共转运子2(SGLT2)抑制剂dapagliflozin的两个苯环之间的亚甲基进行甲基化衍生,考察所得衍生物的降血糖活性。方法以5-溴-2-取代苯甲酸为起始物,经付克酰基化、格氏试剂的亲核加成、还原、溴-锂交换、偶合、还原、全乙酰化和脱乙酰化反应合成目标化合物。采用小鼠口服葡萄糖耐量试验测试目标化合物的降血糖活性。结果与结论合成了3个目标化合物,其结构经1H-NMR和ESI-MS谱确证。降血糖活性测试表明,阳性对照和目标化合物的血糖抑制率分别为79%(dapagliflozin)、38%(1a)、32%(1b)和43%(1c),3个目标化合物均具有较强的降血糖活性,但比阳性对照药dapagliflozin弱。