摘要：目的:评价新型4,8-二取代-8,9-二氢吡嗪[2,3-g]喹唑啉-7(6H)-酮系列化合物体外抗肿瘤活性,获得高效抗肿瘤小分子化合物用于后续药物研发。方法:固相合成17个设计作用于表皮细胞生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR),结构为4,8-二取代-8,9-二氢吡嗪[2,3-g]喹唑啉-7(6H)-酮的新型系列化合物。采用MTT法对人肺癌细胞株A549、人慢性髓细胞性白血病细胞株K562及人胃癌细胞株SGC7901加药96 h后进行抗肿瘤活性筛选。结果:对于人肺癌细胞株A549,化合物7-13和7-14抑制效果最佳,其IC50值分别为8.10和8.12μmol/L。共有8个化合物对人慢性髓细胞性白血病细胞株K562有抑制作用,其中化合物7-2、7-13和7-17抑制效果最佳,其IC50值分别为2.22、0.57和7.20μmol/L。而对于人胃癌细胞株SGC7901,化合物7-3和7-13具有抑制效果,其IC50值分别为4.20和9.71μmol/L。结论:17个化合物对3种肿瘤细胞株呈现不同抑制效果,为结构修饰以提高化合物抗肿瘤活性提供了很好的依据。其中化合物7-13对所测瘤株均具增殖抑制活性,可作为潜在药物用于后续抗肿瘤药物研发。

摘要：为有助于实现航道建设资金效益的最大化,选取长江、汉江及长江支流的航道项目为例,以航道项目综合评价为出发点,建立包含技术条件、成本费用、工程效益在内的评价指标体系,构建基于效用函数的航道开发适用性综合评价模型,从建设的必要性、可行性和社会效益等方面对航道项目建设的重要程度进行评价。结果表明:该模型能为航道项目建设重要程度的确定提供科学依据,可作为评价比选方案的有效途径。

摘要：为寻求更高精度的预测方法预测长江经济带未来一段时间的集装箱需求量,从经济总量水平、产业结构、国际国内贸易发展等方面提取长江干线港口集装箱需求预测的主要影响因素,构建基于遗传算法-支持向量机(GA-SVM)的预测模型对长江干线港口集装箱需求量进行预测,提高货运量预测精确度。结果表明:此模型对长江干线港口集装箱需求量的预测具有较强的实用性,可为长江干线港口集装箱需求预测提供一种新的途径和方法。