摘要：设计合成了一系列含有噻唑结构的2,4,6-三取代喹唑啉衍生物,并测定了他们对PC-3(人前列腺癌细胞系)、H1975(人肺腺癌细胞系)、MGC-803(人胃癌细胞系)和A549(人非小细胞肺癌细胞系)四种人肿瘤细胞的抗增殖活性.其中,3-((2-(((2-氯噻唑-5-基)甲基)硫代)-6-甲氧基喹唑啉-4-基)氨基)苯甲氰(14i)是抗MGC-803细胞增殖活性最好的化合物,IC_(50)为(4.54±0.32)μmol/L,优于阳性对照5-氟尿嘧啶(5-FU)[(8.14±0.68)μmol/L],其作用机理实验显示化合物14i具有抑制MGC-803细胞克隆增殖和迁移,以及可诱导细胞凋亡的作用,并且可以将MGC-803细胞周期阻滞在DNA合成后期/有丝分裂期(G2/M).这些结果表明,化合物14i可作为一种潜在的抗肿瘤药物.

摘要：为了寻找高效的新型抗肿瘤药物,设计并合成了一系列含苯甲醚结构的2,4,5,6-四取代嘧啶衍生物,并采用噻唑蓝(MTT)法测定了目标化合物对PC-3(人前列腺癌细胞)、MGC-803(人胃癌细胞)、MCF-7(人乳腺癌细胞)、HGC-27(人未分化胃癌细胞)四种人肿瘤细胞的抗增殖活性.结果显示部分化合物表现出中度至强效的抗增殖活性,其中5-乙基6-((4-甲氧基苯基)硫代)-N4-(3,4,5-三甲氧基苯基)嘧啶-2,4-二胺(14t)对HGC-27细胞具有最好的抗增殖活性,IC_(50)值为(0.98±0.12)μmol•L^(-1),抗增殖活性明显优于阳性对照5-氟尿嘧啶.进一步抗肿瘤机制研究表明,化合物14t可以显著抑制HGC-27细胞的克隆形成和迁移,诱导细胞凋亡.同时化合物14t可以下调抗凋亡蛋白Bcl-2的表达,上调促凋亡蛋白Bax和P53的表达.

摘要：为了寻找新型高效的抗肿瘤药物,设计合成了一系列2,4,6-三取代嘧啶衍生物,并采用噻唑蓝(MTT)法测定目标化合物对PC-3(人前列腺癌细胞)、MGC-803(人胃癌细胞)、MCF-7(人乳腺癌细胞)、HGC-27(人未分化胃癌细胞)四种人肿瘤细胞的抗增殖活性.结果显示大部分化合物表现出中度至强效的抗增殖活性,其中N-(3-(2-((4-((1,3,4-噻二唑-2-基)硫代)-6-(三氟甲基)嘧啶-2-基)硫代)乙酰胺基)苯基)丙烯酰胺(19q)对PC-3细胞具有最好的抑制活性,IC50值为(0.87±0.15)μmol·L^(-1),抗肿瘤活性明显优于阳性对照5-氟尿嘧啶.进一步抗肿瘤机制研究表明,化合物19q可以诱导PC-3细胞凋亡.此外,化合物19q可能是通过下调抗凋亡蛋白Bcl-2的表达,上调促凋亡蛋白Bax和p53的表达而发挥抗肿瘤作用.

摘要：为了寻找高效低毒的抗肿瘤药物,设计并合成了一系列新型的含三氟甲基基团的2,4,6-三取代喹唑啉喹唑啉类衍生物,并采用噻唑蓝(MTT)比色法测定目标化合物对人前列腺癌细胞系(PC-3)、人乳腺癌细胞系(MCF-7)、人食管癌细胞系(Eca-109)、人胃癌细胞系(MGC-803)、人未分化胃癌细胞系(HGC-27)、人非小细胞肺癌细胞系(A549)和人非小细胞肺癌细胞系(H1975)的抗肿瘤活性.结果显示部分化合物表现出中度至强效的抗肿瘤活性,其中N-(3-溴苯基)-6-甲氧基-2-((4-(三氟甲基)苄基)硫代)喹唑啉-4-胺(16l)对PC-3细胞具有最好的抗肿瘤活性,IC_(50)值为(2.22±0.15)μmol/L,抗肿瘤活性明显优于阳性对照品吉非替尼.此外,化合物16l对PC-3细胞以浓度依赖与时间依赖的方式诱导其凋亡.

摘要：该文通过自行设计的在线捕集稀释装置采集烟气气溶胶,采用单颗粒气溶胶质谱仪(SPAMS)测定不同烟草制品主流烟气气溶胶中粒状物的粒径分布和含特定成分的粒状物数浓度随粒径的变化规律。结果表明三种烟草制品烟气气溶胶粒相物粒径的尺寸在0.15μm到0.6μm之间服从正态分布规律,且在0.3~0.45μm范围内分布最为集中。三种烟草制品中含有芳香烃、有机碳和烟碱成分的粒状物占有较高比例,且不同类型的化合物在不同粒径气溶胶中呈现的分布趋势大致相同。含有特征化合物烟碱的粒状物呈现出传统卷烟<电子烟<加热不燃烧卷烟的总体趋势。致癌或促癌的化合物,包括芳香烃和重金属在传统卷烟、电子烟和加热不燃烧卷烟烟气气溶胶中的相对含量呈现逐渐增加的趋势。该文成果有助于研究烟草制品的烟气产生方式和产生条件对烟气气溶胶粒状物粒径和成分的分布规律影响。

摘要：以三角密封结构在高压复合绝缘子中的密封性能为分析主体,依据应变能理论的数值拟合方法,在试验测试获得密封用橡胶材料力学性能的基础上,对三角密封结构中O形橡胶密封圈的应力及变形进行了非线性仿真分析。首先分析不同压缩率下三角密封结构的应力及变形,得到变形随压缩率的变化规律,预压缩应力随压缩量变大而趋于增大,确定了易发生密封失效的应力集中区域分布于密封圈挤压后的下部左右两侧。然后基于不同气压下三角密封结构的密封性能进行研究,分析了应力集中区域随着内压的增大向作用力一侧移动,得到接触面最大压力及接触区域随内压的变化情况,反映出不同压缩率和气压作用下的密封性能,对复合绝缘子产品的三角形密封结构设计具有应用的指导意义。

摘要：针灸推拿学专业是以培养针灸、推拿专业技能为主,具有能灵活运用中医基础理论知识辨证施治能力的人才。推拿手法与功法学课程是该专业的专业基础课,在课程建设中,说课设计是教学工作中的一项重要内容。完整高质量的课程设计是提高教学质量的重要手段。