摘要：达比加群酯是一种新型口服抗凝药物,通过直接抑制凝血酶起到抗凝作用。达比加群酯2010年10月19日获准在美国上市,是继华法林之后50年来首个在美上市的口服抗凝血新药。该药具有口服、强效、无需特殊用药监测、药物相互作用少、不良反应小等优点。

摘要：目的:考察新型丙酸衍生物的内皮素拮抗作用。方法:采用FLIPR钙分析法检测化合物对内皮素-1(endothelin-1,ET-1)激活高表达内皮素受体的CHO细胞内钙升高的抑制作用;采用ET-1诱导的血管环收缩和大鼠血压升高模型进一步考察受试化合物的活性。结果:9个丙酸衍生物(包括TY6089和TY60841)能有效抑制ET-1所激发的细胞内钙升高,可有效抑制ET-1(1×10-8mol.L-1)所诱导的大鼠离体血管环收缩。15～60 ***-1剂量范围的TY6089和TY60841可有效抑制ET-1诱导的大鼠平均动脉压(mean arterial pressure,MAP)升高,并呈剂量依赖性。结论:新型丙酸衍生物TY6089和TY60841有良好的内皮素拮抗作用,值得进一步深入研究。

摘要：为了建立内皮素受体拮抗剂筛选系统,克隆人ET A基因,构建真核表达载体,并实现pTag-Lite SNAP-ET A在CHOK1细胞中的瞬时表达。从人肺腺癌细胞系A549中克隆人ET A基因,连接到pTag-Lite SNAP质粒,构建表达载体pTag-Lite SNAPET A,用FuGENER HD转染试剂将表达载体pTag-Lite SNAP-ET A转染入CHO-K1细胞内,通过荧光显微镜检测融合蛋白SNAP-ET A的表达。DNA测序结果表明pTag-Lite SNAP-ET A表达载体构建成功,荧光显微镜检测结果表明人ET A在CHO-K1细胞中有效表达。

摘要：近10余年来，新药研发的投入虽有大幅增加，但成功上市的新药并没有相应的增多。分析发现，主要是因为在新药研发的不同阶段尤其是临床试验阶段有很多化合物因有效性和安全性等原因而被迫终止开发，其中毒性和安全因素占化合物在新药后期开发过程中被淘汰比例的30％。在新药开发后期和临床应用阶段所发现的各种药物毒性作用给医药产业带来重大损失，

摘要：脑血管痉挛(cerebral vasospasm,CVS)是蛛网膜下腔出血(subarac hnoid hemorrhage,SAH)最常见的高危并发症之一,是SAH患者致死和致残的主要原因。有证据表明,内皮素信号系统在SAH后CVS和迟发性脑缺血损伤的病理生理过程中起重要作用,因而内皮素受体拮抗剂在CVS治疗中的意义备受关注。克拉生坦(Clazosentan)是一种选择性内皮素受体拮抗剂,动物实验和临床试验都表明其可有效缓解SAH引发的CVS,故有望成为脑血管痉挛的新型治疗药物。

摘要：内皮素（endothelin，ET）是含有21个氨基酸的多肽，具有强大的血管收缩作用和促进血管平滑肌细胞增殖的功能，在心血管、肿瘤等多种疾病的发生发展过程起着极为重要的作用，

摘要：针对当前连续检波对数视频放大器(SDLVA)难以在30 GHz以上频段进行连续检波的局限,提出基于HSCH-9162检波二极管的检波电路设计方案:为解决检波二极管在低温下导通电压增大导致灵敏度降低的问题,对偏置电路的设计进行改进;为解决检波二极管动态范围过小的问题,采用双平衡Lange桥提高检波功率上限。产品设计和测试表明,该检波电路可在-55~+75℃宽温度范围内实现-76 dBm的切线灵敏度和35 dB的大动态检波输出。方案简单易行、成本低廉,在毫米波检波中具有应用优势。

摘要：针对超导纳米线单光子探测器(SNSPD)应用需求的多样化,设计了一款面向SNSPD的可拓展时间抖动测量模块。基于对SNSPD系统时间抖动测量原理的分析,设计了数字化单元、时间数字转换(TDC)单元和现场可编程门阵列(FPGA)单元,实现对SNSPD输出信号的数字化、时间信息测量以及数据读取。对该模块TDC单元的分辨率、线性度和时间精度分别标定,测试结果表明TDC单元的分辨率好于55 ps,测量数据呈线性,100 ns以内时间精度低于36 ps。通过结合实用化SNSPD系统,实现了100 ps左右的时间抖动表征,并与商用时间相关单光子计数(TCSPC)模块进行对比,验证了该模块对于SNSPD系统时间抖动测量的可行性。

摘要：测井仪器身份信息模块是安装在新一代测井系统中的信息管理模块,可以记录管理仪器的名称、型号、编号、长度、重量、曲线零长、制造日期、工作时间、工作温度、刻度数据等,地面系统可以根据信息模块自动建立仪器库、作业库,为操作人员快速准确掌握仪器的使用提供帮助,并可自动建立仪器的单井和多井使用档案,为仪器的维修、管理提供准确的数据保障。仪器身份信息模块不仅可以应用在测井仪器中,还可应用于各种需要状态信息管理的仪器仪表中。

摘要：鼻中隔内吸式剥离子是我们为鼻中隔手术而研制的手术器械,并于2003年9月28日获得国家专利,专利号:zl02268073 X,主要构造及工作原理是将剥离子的手柄处设计为空心,金属吸引器头置于空心手柄中,并能根据手术需要将吸引头伸出及弹回,使手术能边吸引边剥离,始终使术野保持清晰,根据这一工作原理,我们将这一手术器械应用于扁桃体手术中,取得了较好的效果.报告如下.