摘要：目的:研制具有一定缓释效果的水飞蓟宾纳米乳并考察其家兔体内药物动力学。方法:通过制备水飞蓟宾磷脂复合物,提高了水飞蓟宾在油中的溶解度,利用均匀设计优化了乳剂的处方工艺,采用乳化法研制了稳定的水飞蓟宾纳米乳,考察了水飞蓟宾纳米乳在家兔体内的代谢过程。结果:优化的处方工艺制备的水飞蓟宾纳米乳平均光强粒径为21.2 nm,Zeta电位-26.9 mV,稳定性好;家兔体内药动学经时过程表明本制剂具有一定的缓释效果。结论:与溶液剂相比,水飞蓟宾纳米乳肌肉注射液延长了药物在体内的驻留时间,具有一定的缓释效果。

摘要：铁死亡是一种有别于细胞凋亡的铁依赖性细胞死亡方式。目前发现的铁死亡诱导药物主要有胱氨酸/谷氨酸反向转运体抑制剂、谷胱甘肽过氧化物酶4(GPX4)抑制剂和芬顿(Fenton)反应诱导剂3大类,可通过多种途径或靶点诱导癌细胞铁死亡,对已产生多药耐药的恶性肿瘤细胞亦具有良好杀伤潜力,如通过直接或间接影响GPX4而抑制GPX4蛋白水平和活性、诱导芬顿反应氧化Fe^(2+)或促进脂质过氧化物积聚等机制诱导铁死亡。本文综述铁死亡诱导药物及其抗癌机制,为探索基于铁死亡的癌症治疗策略及抗癌制剂开发提供有益参考。

摘要：在经济和城市化快速发展阶段,当前我国耕地保护面临着困境。耕地保护中有五大关系需要加以深刻辨析和领会,即耕地保护与经济发展、粮食安全、农村稳定、生态安全、政府政绩的关系。我国耕地保护的根本出路在于有效的制度设计和创新,要把握好"五个平衡",即耕地保护的战略与战术、数量与质量、时间、空间、中央与地方的平衡。有关耕地保护十个方面的政策建议被提出思考和选择。

摘要：采用逆相蒸发法制得胰岛素脂质体 ,用壳聚糖进行包覆。以小鼠口服该品的降血糖效果作为实验指标 ,分别应用 L1 6 (2 1 5)和 L8(2 7)正交实验设计优化壳聚糖包覆胰岛素脂质体的处方和工艺。结果显示最佳处方组成为水相(胰岛素 10 0 IU、含 1% PVP- K30 的 p H 7.4磷酸盐缓冲液 )、油相 (磷脂 2 0 0 mg、胆固醇 2 5 m g、维生素 E 10 mg)、壳聚糖溶液浓度 1%。最佳制备工艺为乙醚 10 ml、旋转蒸发温度 2 0°C、探头式超声 0 .5 min后加壳聚糖、包覆温度 10°C、时间 0 .5 h。优化后的工艺制得的制品经大鼠和小鼠口服后 ,血糖值下降至最低时分别为实验前的 39.13%和16 .94%。

摘要：脉冲给药系统是基于时辰药理学理论进行设计,通过制剂手段实现对药物释放时间、部位及给药剂量的控制,从而提高药物的治疗效果。本研究查阅了近几年国内外相关文献,在阐述脉冲给药系统特点、释药机制的基础上,总结了基于各类释药机制的新型脉冲制剂的研究进展。随着医药学的不断发展,脉冲给药系统的研究将更深入、更完善,脉冲制剂在临床应用上将发挥更大优势。

摘要：主要介绍用MCS-51单片机控制小型变流量电磁泵,讲述其工作原理,同时介绍其硬件配置和软件设计。实验结果表明:通过调整电磁泵脉动电源的电压或频率都可以实现流量的无级调节。

摘要：脉冲给药系统是根据临床治疗需要定时释放药物的一种新型给药系统,用于治疗某些节律性发作的疾病。人体血压在清晨短时间内迅速上升到较高的水平,导致严重的心血管并发症。本研究根据人体血压节律性,将降血压药物坎地沙坦酯制成具有时滞效应的脉冲杯形片。通过体外释放实验和溶蚀实验,考察影响杯形片释药时滞的因素,并经口给予家兔坎地沙坦酯市售片和脉冲杯形片,分别观察其颈总动脉血压随时间的变化。结果表明顶层阻滞材料的处方和用量等因素影响释药时滞。家兔经口给予市售片(98±17)min后血压开始下降;经口给予脉冲杯形片后(278±29)min后血压开始下降。坎地沙坦酯脉冲杯形片在家兔体内具有(180±34)min的释药时滞,符合设计要求。

摘要：目的 :研究制剂因素对N 三甲基壳聚糖盐酸盐包覆胰岛素脂质体降血糖作用的影响。方法 :采用逆相蒸发法制备胰岛素脂质体 ,用N 三甲基壳聚糖盐酸盐对胰岛素脂质体进行包覆。以小鼠口服胰岛素脂质体降血糖效果作为实验指标 ,用正交设计优化N 三甲基壳聚糖盐酸盐包覆胰岛素脂质体的处方和工艺。结果 :N 三甲基壳聚糖盐酸盐包覆胰岛素脂质体的最佳处方组成为 10 0IU胰岛素、2 0 0mg磷脂、4mg/mlN 三甲基壳聚糖盐酸盐、1%PVPK 30、2 5mg胆固醇、10mgVitE和pH 5醋酸盐缓冲液。最佳制备工艺因素为以 10ml乙醚为溶媒、旋转蒸发温度 10℃、探头式超声 0 5min后加N 三甲基壳聚糖盐酸盐、包覆温度 10℃、包覆时间 0 5h。结论 :脂质体的组成和制备因素的变化影响N 三甲基壳聚糖盐酸盐包覆胰岛素脂质体的降血糖效果 ,经优化得到的N 三甲基壳聚糖盐酸盐包覆胰岛素脂质体在小鼠和大鼠口服后 ,最佳降血糖百分率分别为 17 17%和6 4 75 %。

摘要：目的:考察靛玉红及其磷脂复合物和自乳化释药系统在犬体内的药动学过程。方法:采用三周期交叉试验设计法,取6条健康beagle犬随机分成3组,分别服用剂量为100mg的靛玉红片、靛玉红磷脂复合物和靛玉红自乳化释药系统,用高效液相色谱(HPLC)法测定靛玉红的血药浓度,利用3P97软件包和统计矩方法计算主要药动学参数和相对生物利用度。结果:以靛玉红片为对照,靛玉红磷脂复合物和自乳化释药系统的相对生物利用度分别为(157±s 10)%和(162±16)%。结论:磷脂复合物和自乳化释药系统有利于改善靛玉红口服生物利用度。

摘要：目的设计一种具备酸、谷胱甘肽(GSH)双响应性的叠层胶束,用于靶向共递送阿霉素和姜黄素。方法利用酰胺化反应将β-环糊精(β-CD)接枝于透明质酸(HA)侧链,作为外层“壳”载药位点(HA-CD),通过疏水作用包载阿霉素(DOX),形成HA-CD@DOX;用二茂铁甲酸(Fc)与十八醇进行酯化反应,氧化处理后自组装得到正电性的内层促释性“核”(Fc^(+)-C18),包载抗肿瘤药物姜黄素(CUR),制得Fc^(+)-C18@CUR。内层促释性“核”与外层“壳”通过静电作用结合,得到具备“壳-核”结构的叠层载药胶束(HA-CD@DOX&Fc^(+)-C18@CUR);通过^(1)H-NMR对HA-CD、Fc^(+)-C18进行结构表征,采用FT-IR表征HA-CD@DOX;采用芘荧光探针法对Fc^(+)-C18的临界胶束浓度进行测定;以动态光散射和透射电镜对叠层载药胶束粒径、形态进行表征;以高效液相色谱法(HPLC)和荧光分光光度法测定药物体外释放行为;采用MTT法考察DOX与CUR抗肿瘤的协同作用以及叠层载药胶束对肿瘤细胞(4T1)与正常细胞(LO2)增殖的抑制效果;以激光共聚焦显微镜、流式细胞仪观察体外细胞摄取性。结果HA-CD@DOX成功制备;Fc^(+)-C18临界胶束浓度为0.02 mg·mL^(-1),HA-CD@DOX&Fc^(+)-C18@CUR为直径300 nm左右的球形结构;MTT结果表明DOX与CUR联合使用确实具有协同作用,HA-CD@DOX&Fc^(+)-C18@CUR对4T1的细胞增殖抑制效果优于DOX+CUR;细胞摄取实验显示HA-CD@DOX&Fc^(+)-C18@CUR可以主动靶向至肿瘤细胞表面CD44受体,并实现药物的定点快速释放。结论HA-CD@DOX&Fc^(+)-C18@CUR具有pH和GSH双响应的药物释放行为,能提高药物在肿瘤部位的积累,具有主动靶向性,同时还有协同抗肿瘤作用。