摘要：哌嗪类化合物是一类具有广泛农用生物活性的物质,综述了哌嗪类衍生物在农药创制中的应用研究进展,归纳了哌嗪类化合物的主要设计思路:利用哌嗪本身的生物活性,通过简单衍生化合成的生物活性化合物;利用哌嗪和其他活性亚结构拼接的方法而合成的生物活性物质;以哌嗪为桥链,将活性结构双倍叠加合成的生物活性化合物。

摘要：以天然产物Aspernigerin为先导,将Aspernigerin结构中的一个1,2,3,4-四氢喹啉基团以芳胺类化合物替代,设计合成了15个未见文献报道的Aspernigerin类似物,结构均经过1H NMR,IR和元素分析确证.初步生物活性测试表明,大部分目标化合物均表现出了一定的杀虫和杀菌活性,其中化合物2n在200μg/mL的浓度下对小菜蛾仍表现出100%的杀虫活性,优于先导Aspernigerin和对照药剂噻虫嗪;化合物2d,2e,2j,2k表现出对黄瓜灰霉病优于先导Aspernigerin的抑制活性.

摘要：Aspernigerin是从狗牙根内生菌Aspergillus niger IFB-E003的培养液中分离得到的天然产物,对癌细胞具有较强的活性.设计了一条全新的合成路线,以1,2,3,4-四氢喹啉和氯乙酰氯为主要原料,经过两步反应合成了Aspernigerin,总收率80.3%,较文献报道的合成路线的总收率提高了33%.首次对Aspernigerin进行农用生物活性测试,结果表明,Aspernigerin具有一定的杀菌、杀虫活性和除草活性,在600和200μg/mL的浓度下对小菜蛾的杀虫活性分别为100%和75%,在500μg/mL的浓度下对稗草、小麦、黄瓜的根、茎的生长抑制率都在90%以上.

摘要：在前期以天然产物吩嗪-1-羧酸为先导化合物进行新农药的开发研究中发现,吩嗪-1-甲醇具有优异的杀菌活性.基于上述发现,通过将吩嗪-1-甲醇作为次级先导化合物,并结合麦角甾醇生物合成抑制剂氯苯嘧啶醇,设计并合成了16个吩嗪-1-芳基(5-嘧啶)甲醇衍生化合物.杀菌测试表明部分目标化合物对水稻纹枯病及辣椒疫病表现出中等抑制活性.有趣的是大多数目标化合物对抗吩嗪-1-羧酸特征性杀菌谱水稻纹枯病活性是显著下降的;而对于抗氯苯嘧啶醇特征性杀菌谱小麦白粉病(Erysiphe graminis)表现出中等以上的杀菌活性.这表明目标化合物的作用机制可能不同于吩嗪-1-羧酸,但相似于氯苯嘧啶醇.进一步的麦角甾醇生物合成抑制实验证明了目标化合物的作用方式与氯苯嘧啶醇相同.

摘要：天然产物吩嗪-1-羧酸(PCA,申嗪霉素)及其衍生物吩嗪-1-甲酰肼具有独特的化学结构和优良的杀菌等生物活性,但均没有韧皮部输导性。本文以具有抑菌活性的吩嗪-1-羧酸和具有韧皮部输导性的马来酰肼为先导化合物,将马来酰肼中的双酰肼结构引入到吩嗪-1-羧酸中,设计、合成了17个新化合物,其结构均经过核磁共振氢谱、高分辨质谱及X-射线单晶衍射分析确证。初步生物活性测试表明:大部分目标化合物在50 mg/L下对水稻纹枯病菌Thanatephorus cucumeris表现出中等偏上的抑制活性,其中化合物6m的抑制率达92%。但输导性研究结果显示,目标化合物没有明显的韧皮部输导性。

摘要：为获得高活性的化合物,以吩嗪-1-羧酸为先导化合物,设计合成了6个新型N-烷基化甘氨酸乙酯-吩嗪-1-羧酸衍生物。利用核磁共振氢谱和高分辨质谱对目标化合物进行了结构表征,并对目标化合物进行了抑菌活性测试。结果表明,合成的目标化合物对6种供试真菌都具有一定的抑菌活性。