摘要：目的:为了延长药物在胃内的滞留时间,研究复方替加氟胃滞留型缓释片的处方。方法:比较不同规格的卡波姆(Carbopol)及羟丙甲纤维素(HPMC)的黏附性及膨胀性,采用3因素3水平L9(33)正交设计法以起漂时间、漂浮持续时间、黏附力大小及释放度作为指标选择最佳处方,并进一步考察了影响释放度的因素。采用γ-闪烁扫描技术监测片剂在胃内运行情况。结果:通过正交设计确定处方为:Carbopol 934p 36 mg,HPMC K15M 144 mg,硬脂酸90 mg。该处方能延长胃滞留时间,且释药理想。结论:通过处方研究自制胃滞留型缓释片在胃中滞留时间长,释药平缓。

摘要：目的:制备多西紫杉醇的聚合物胶束,提高其在水中的溶解度。方法:用开环反应合成不同比例的聚乳酸-聚乙二醇单甲醚(PLA-mPEG)共聚物,通过DSC、IR、1HNMR确证其结构,荧光法测定其临界胶束浓度(CMC)。以溶剂蒸发-固体熔融分散法制备多西紫杉醇聚合物胶束,正交设计优化其制备工艺。HPLC测定其载药量、包封率,激光粒度仪测定其粒径及分布,IR确证含药胶束的形成。结果:采用比例为6/4的PLA-mPEG共聚物为载体,以乙腈为有机溶剂制备,所得胶束平均粒径为47.0nm,载药量为27.3%,包封率为97.4%,且IR确证药物已被包封在胶束中,而非物理混合。结论:PLA-mPEG聚合物胶束能显著提高多西紫杉醇在水中的溶解度。

摘要：以盐酸罗沙替丁醋酸酯为模型药物制备胃内滞留片,并评价其体外释放特性。在单因素考察基础上,以漂浮性能和体外累积释放度作为主要考察因素,采用3因素3水平的正交设计进行处方优化,确定最佳处方。最佳处方为每片含盐酸罗沙替丁醋酸酯75 mg,HPMC K100M和壳聚糖(0.15 Pa.s)140 mg(2∶1),碳酸氢钠50 mg,乳糖35 mg,硬脂酸镁3mg。该处方片剂起漂快(8 h),体外释药时间长,其释药行为符合零级动力学和Higuchi方程。所得片剂漂浮性能良好,缓释作用明显,且制备工艺简单可行。

摘要：通过对油、乳化剂、稳定剂等辅料的选择,确定了理想的w/o/w复乳处方和制备工艺,测定了复乳的理化性质如显微结构、粒度分布、流变性和荷电性。物理稳定性预测说明:在复乳内外水相中加入大分子物质作稳定剂能有效地提高复乳的稳定性。

摘要：采用挤出滚圆-流化床包衣法,以Eudragit■L30D-55为包衣材料制备雷贝拉唑钠(1)肠溶微丸,再以流化床制粒-压片法制成肠溶微丸片。以耐酸力和在pH 8.0介质中30 min的累积释放率(Q_(30min))为评价指标,利用单因素试验和Box-Behnken设计-响应面法优化处方和工艺参数,如肠溶层增重、增塑剂和填充剂用量等。结果表明,先将肠溶微丸与微晶纤维素(MCC)PH101进行流化床制粒、再外加MCC KG-802压片的工艺对肠溶微丸衣膜起到了保护作用。3批优化的1肠溶微丸片的耐酸力良好,Q30 min大于90%,与压片前的肠溶微丸、市售1肠溶片的释放行为一致(相似因子均大于50)。并且,显微镜检也证实肠溶微丸压片后衣膜完整。

摘要：采用反溶剂重结晶结合高压均质法制备盐酸决奈达隆纳米晶体。考察药物浓度、溶剂-反溶剂比、搅拌速度、重结晶温度、高压均质条件及干燥方式等因素对纳晶形貌和粒度的影响。以溶剂-反溶剂比、药物浓度及搅拌速度为主要考察因素,采用3因素3水平的正交设计得到较优的处方工艺为:药物浓度100 mg/mL、溶剂-反溶剂比1∶15、搅拌速度为1 200 r/min、重结晶温度为4～8℃,表面活性剂为F127,浓度为1 mg/mL,高压均质1.2×108Pa,循环10次,喷雾干燥后得到平均粒径为580 nm的超细粉体。采用X射线衍射、差示扫描量热法、扫描电镜、溶解度及体外溶出实验等对原料药及纳晶性质进行分析表征。结果表明,盐酸决奈达隆纳晶超细粉体化学结构及晶型不变,且溶解度及溶出速率明显提高。

摘要：为使产品符合《中华人民共和国药典》2015年版标准并提高产率,本研究探讨了设置多剂量口服溶液灌装量参数范围的方法。通过数学建模,运用统计学方法,设计了简单的过程控制方案和标准。具体步骤为设备灌装精度测算、药典标准解读、数学模型构建和推算、过程质量控制(IPQC)标准的制定和性能确认。结果表明当前设备的灌装量符合正态分布,灌装量的设定范围为150.9~152.0 ml。IPQC标准为:生产过程中每30 min取样1次,取样数量为32瓶。记录灌装体积小于150 ml的样品数量,若大于等于4瓶,则认为设备的准确度或精度降低,需提高灌装量或调试设备。本研究应用统计学方法进行了生产数据分析和质量水平评估,符合cGMP的要求,而且对于确定生产关键参数的问题具有普适意义。

摘要：随着改革开放的不断深入,药品包装设计越来越受到制药企业的重视,为了显著提高药物制剂专业学生的综合能力,我校开设了药品包装设计学课程并对其进行改革与探索。药品包装设计学是研究药品包装的理论、技术和质量控制的应用技术课程,通过优化课程体系,改革教学内容与教学方法,完善考核制度等进行系列改革。通过7年来的教学实践,药物制剂专业增设药品包装设计学课程可以为社会尤其是制药企业培养大批能力型、创新型和复合型高素质的专业人才。药品包装设计学的教学改革为培养适应制药工业发展要求,具有创新和实践能力专业人才奠定基础。

摘要：目的：筛选以可溶性淀粉为原料，反相乳化交联法制备可降解淀粉微球的工艺。方法：用扫描电子显微镜观察微球形态，激光粒度分析仪测定微球平均粒径。比较了两种不同油相即混合油与大豆油对微球制备工艺和性状的影响，采用均匀设计考察了各因素对DSMs粒径的影响。结果：使用大豆油为油相时制得的微球形态圆整，大小均匀，并得到各因素对粒径影响的多元线性回归方程：Y=96．277＋1．017^x X1-3．463×X2-0．047×X3—1．176xX5。其中油水比和搅拌速度对微球粒径影响最大。结论：大豆油为油相制备淀粉微球的工艺，粒度适宜、分散性好、产量高，且无有机溶剂残留问题，不失为制备微球较好的方法。

摘要：目的:制备载多烯紫杉醇(DTX)的Solutol HS15/Pluronic F127混合胶束系统(SF-DTX),并对处方进行优化,对最佳处方的形态、粒径、包封率、体外释放特性及细胞毒性进行考察。方法:采用薄膜水化法制备该混合胶束体系,通过Doehlert矩阵设计-渴求函数结合法进行处方优化,分别利用透射电镜和激光粒度测定仪对混合胶束的形态、粒径进行表征;采用透析法考察其体外释放行为;采用人非小细胞肺癌A549细胞对混合胶束的细胞毒性进行研究。结果:最优处方制备的SF-DTX的粒径为(22.74±0.43)nm,外观呈球形或类球形,包封率大于90%,制剂24 h体外累积释药百分率为(62.3±2.54)%,且多倍稀释后的稳定性高于单一的胶束体系。SF-DTX对A549细胞的细胞毒性明显高于DTX原料药和空白混合胶束。结论:Solutol HS15/Pluronic F127混合胶束系统的粒径小,稳定性高,可显著增加所载药物的溶解性,且具有一定缓释作用,是一种极具应用前景的抗肿瘤药物给药系统。