摘要：目的设计合成新的三氮唑类化合物,并对其进行体外抑菌活性研究。方法以1,3-二氟苯为原料,运用Click反应合成一系列目标化合物;用微量液体稀释法检测目标化合物,测定其体外抗真菌活性。结果合成了12个目标化合物;所有化合物对所选真菌均表现出一定的抑菌活性。结论取代基的电子效应对化合物活性有影响,供电子基团比吸电子基团对活性提高更有利。

摘要：目的 研究具有萘苄结构的三唑醇类化合物的抗真菌活性。方法设计合成了9个目标化合物;其结构通过H NMR、MS确证,选择8种真菌为实验菌株,根据美国国家临床实验室标准委员会(NCCLS)推荐的标准化抗真菌敏感性实验方法,进行体外抑菌活性测试。结果所有化合物对所选真菌均表现出了一定的抑菌活性,化合物1c对除烟曲霉菌以外的其他7种真菌的MIC_(80)值<0.125μg/ml,是伏立康唑活性的16倍。结论引入萘环和烃基侧链的目标化合物都有抗真菌活性。

摘要：目的:研究具有萘苄结构的三唑类化合物的抗真菌活性。方法:设计合成了10个三唑类新化合物,其结构通过1 H-NMR、MS确证,选择8种真菌为实验菌株,进行体外抑菌活性测试。结果:所有化合物对所选真菌均表现出了一定的抑菌活性,部分化合物对白念珠菌的MIC80值<0.125μg/ml,是伏立康唑活性的16倍。结论:引入萘环和烷基侧链的目标化合物都具有抗真菌活性。

摘要：目的:合成新型二硫代氨基甲酸酯类三唑衍生物,并研究其抗真菌活性。方法:设计合成新化合物,其结构通过1 H-NMR和13 C-NMR确证,并测试其体外抑菌活性。结果:10个新化合物均为首次报道,且具有一定的抗真菌活性,部分化合物的体外抗真菌活性测试结果优于对照药。讨论:侧链中二硫代氨基甲酸酯的引入可提高化合物体外抗真菌活性。

摘要：当前,肿瘤疾病以日益增高的发病率越来越受到人们的重视。抑制P53-MDM2的相互作用已经成为治疗癌症药物设计的重要靶标,通过各种药物筛选手段,研究人员发现了许多肽类及小分子抑制剂。综述近年来国内外关于肽类及拟肽类的P53-MDM2抑制剂的研究进展。