摘要：目的：筛选IL-2靶向脂质体的最佳处方,并对5-氟尿苷（5-fluorouridine,5-FUR）前药进行含量测定。方法：应用正交实验设计选择最佳处方配比;采用紫外分光光度法测定5-FUR前药的含量,检测波长为267nm。结果：筛选最佳处方：药脂比为1：10、磷脂与胆固醇的比例为3：1。5-FUP前药对照品浓度在0.002-0.02mg/ml的范围内与吸收度线性关系良好,回归方程为y=16.357x＋0.007,r=0.9997（n=3）,平均加样回收率为97.09%,RSD=2.05%（n=3）。样品中5-FUR前药含量为18.84-18.91μg/ml。结论：该处方设计合理,紫外分光光度法操作简便、稳定性好、结果可靠,可作为IL-2靶向脂质体中5-FUR前药含量测定方法。

摘要：目的制备前药5-氟尿苷棕榈酸酯(5-FURP)脂质体,并进行体外细胞毒性实验。方法通过正交实验设计筛选5-FURP脂质体的最佳处方,采用逆向蒸发法制备5-FURP脂质体,测定其包封率及理化性质;以人乳腺癌细胞系MCF-7、人鼻咽癌细胞系CNE-1、人喉癌细胞系HEP-2为模型细胞,考察5-FUR前药脂质体的细胞毒性。结果制备的脂质体平均包封率为94.35%,将脂质体分别在4和25℃下密闭放置1个月,以包封率、脂质体中磷脂含量变化为指标考察其稳定性。结果显示,脂质体于4℃贮存时,上述指标无显著变化,脂质体比较稳定;细胞实验表明,5-FURP经脂质体包裹后,细胞毒性较游离药物增高,对人乳腺癌细胞系MCF-7、人鼻咽癌细胞系CNE-1、人喉癌细胞系HEP-2的IC50分别是游离药物的5.0,3.4,2.6倍。结论实验室制备的5-FURP经脂质体包裹后能增强细胞摄取,具有提高药物疗效的效果。