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N-苯基苯甲酰胺衍生物的设计合成及抗HIV-1活性研究: 收藏
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引用; 《中国药学杂志》2018年第15期53卷 1248-1254页; 作者：周盂廖祥明蔺良才张荣红李锐徐国波贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心&国家苗药工程技术研究中心贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵安550025 贵州医科大学组织工程与干细胞实验中心贵阳550004 四川大学协同创新中心、华西医院生物治疗国家重点实验室成都610041; 目的设计合成HIV-1病毒感染因子(Vif)抑制剂RN-18的衍生物并测试其抗HIV-1活性。方法以RN-18为先导化合物,针对其两个支链及中间苯环设计合成衍生物,以p24含量来检测化合物抑制HIV-1的增殖活性,最后通过MTT法评价抗病毒效果较好化合物...; 目的设计合成HIV-1病毒感染因子(Vif)抑制剂RN-18的衍生物并测试其抗HIV-1活性。方法以RN-18为先导化合物,针对其两个支链及中间苯环设计合成衍生物,以p24含量来检测化合物抑制HIV-1的增殖活性,最后通过MTT法评价抗病毒效果较好化合物的细胞毒性。结果共合成得到28个RN-18衍生物,结构经MS、NMR表征。活性测试表明,7个化合物抗HIV-1活性较RN-18更为显著,其中化合物26的活性提升了11倍以上,EC50值达到了21.8μmol·L^(-1)。结论将RN-18的苯环替换为杂环可普遍提高抗HIV-1活性,为该类化合物的进一步优化指明了方向。; 来源：详细信息评论

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