摘要：目的设计合成紫苏酸甲酯胺类衍生物,探讨在其结构中引入含氮基团对化合物抗肿瘤作用的影响。方法以紫苏醛为原料,经氧化、酯化和胺解等反应合成紫苏酸甲酯衍生物,以MTT法考察目标化合物对HeLa、HepG2、HCT116、A549、A375-S2、HT1080和HL60细胞的增殖抑制作用。结果与结论合成了14个未见文献报道的紫苏酸甲酯衍生物。经1H-NMR、MS波谱分析确证结构。体外抗肿瘤活性研究显示12个化合物对7种细胞的抑制作用明显强于紫苏酸甲酯。

摘要：目的设计合成紫苏醇类似物,探讨在紫苏醇羟基的α碳原子上引入烷基、环外烯丙位引入取代哌嗪基团对化合物抗肿瘤作用的影响。方法以紫苏醛为原料,经格氏反应、氧化、酰化和胺解等反应合成紫苏醇衍生物,以MTT法考察目标化合物对7种肿瘤细胞的增殖抑制作用。结果与结论合成了10个未见文献报道的紫苏醇类似物,经1H-NMR、MS波谱分析确证结构。体外抗肿瘤活性研究显示,大多数目标化合物对7种肿瘤细胞的抗增殖活性均强于紫苏醇。

摘要：目的应用插烯规则设计间苯二胺二丙烯酰胺类化合物并进行体外抗肿瘤活性评价。方法以邻甲苯胺和3-吡啶甲醛为原料,经硝化、Knoevenagel-Doebner缩合、氯代、酰化、还原等反应得到中间体N-(2-甲基-5-氨基苯基)-3-(吡啶-3-基)丙烯酰胺。该中间体再与取代的肉桂酰氯反应合成目标化合物。结果与结论共合成了16个目标化合物,经质谱、核磁共振氢谱测定确证结构;体外抗肿瘤活性评价结果显示,其中4个化合物(17a、17b、17c、17d)对肿瘤细胞的增殖抑制作用和伊马替尼相当。

摘要：目的设计并合成去甲氧基姜黄素的曼尼希碱衍生物,评价其体外抗肿瘤增殖活性。方法以乙酰丙酮为起始原料,与香草醛及对羟基苯甲醛经两次Adol缩合制得去甲氧基姜黄素,乙酰化保护后再经亲核取代反应引入双苄基,然后经脱保护及Mannich反应合成目标化合物。采用MTT法测定了目标化合物对人宫颈癌细胞、人乳腺癌细胞、人肝癌细胞、人纤维肉瘤细胞及人慢性髓原白血病细胞等5种细胞的抗增殖活性。结果与结论合成了14个未见文献报道的化合物,其中11个为去甲氧基姜黄素的Mannich碱类化合物,结构经1H-NMR和HR-MS确证;初步药理结果显示活性大多高于去甲氧基姜黄素。

摘要：目的设计合成β-榄香烯取代哌嗪酰胺类衍生物并进行体外抗癌活性筛选。方法通过合成β-榄香烯单氯代物,在其结构中引入取代哌嗪结构来合成β-榄香烯取代哌嗪衍生物,然后再与取代苯甲酰氯或取代苯丙烯酰氯反应制得β-榄香烯取代哌嗪酰胺类衍生物。采用MTT法测定了目标化合物对人宫颈癌细胞、人肝癌细胞、人纤维肉瘤细胞等10种细胞的增殖抑制作用。结果与结论合成了23个未见文献报道的β-榄香烯取代哌嗪酰胺类衍生物。经1H-NMR、MS波谱分析确证结构。其中21个化合物经MTT法测定了体外抗肿瘤活性,结果显示活性大多高于β-榄香烯。

摘要：以3,4-二甲氧基苯甲醛为原料,经羟醛缩合、环合、烷基化、亲核取代等反应合成5个未见文献报道的苯乙烯吡唑类化合物,结构均经核磁共振氢谱和质谱确证,以MTT法考察目标化合物对4种肿瘤细胞的增殖抑制作用。其中化合物5b^5e对肿瘤细胞HT29的增殖抑制作用强于先导化合物姜黄素。化合物5a和5d抑制A375细胞增殖的IC_(50)值与姜黄素相当。

摘要：药理学是一门实验学科，任何药理学理论的建立都离不开实验研究，因此，药理学实验课在药理学教学中显得尤为重要。传统的实验教学基本上先由教师对实验的原理、方法和注意事项进行讲解，然后教师示教，学生按照实验讲义及老师讲解的内容逐步完成实验，这种教学模式虽然能够在一定程度上锻炼学生的动手能力、观察能力与思维能力，