摘要：化学药物存在生物利用度低的问题,中药也必然存在同样的问题,但是中药是多成分的集合体,其剂型设计必须符合中药的特点才能够改善中药的吸收利用。传统中药剂型以丸、散、膏、丹、汤为主,存在服药量大,疗效差等问题;随着中药现代化的进程,在中药新型制剂的研究方面取得了显著的成果,但是却不能使中医药理论和现代制剂理论有机融合,中药制剂的开发必然要考虑到中药的特点。该文从中药多组分的角度出发,采用多元化制剂技术,建立了中药多元释药系统。

摘要：目的:制备胶体二氧化硅固化粉末微丸,并对制备工艺进行研究。方法:首先制备银杏黄酮组分磷脂复合物,并利用胶体二氧化硅进行固化得到固化粉末。以其为主药,通过单因素实验筛选制备微丸的润湿剂、载药量和崩解剂,以微丸的圆整度和收率为评价指标,采用正交实验设计筛选出最佳制备工艺。结果:选择30%乙醇作为润湿剂,确定载药量为70%,选择CMC-Na作为崩解剂。最佳制备工艺确定为滚圆时间为4min,滚圆频率30Hz,挤出频率为30Hz。结论:制备的微丸稳定,验证试验结果表明制备工艺科学合理。

摘要：本研究旨在对20(S)-原人参二醇(PPD)的生物药剂学性质进行多元化研究。首先测定PPD的平衡溶解度和表观油水分配系数,预测其在体内的吸收行为;其次结合Caco-2细胞模型与在体单向肠灌流模型,探讨PPD的膜渗透性和吸收窗;最后将生物利用度与体内代谢相结合,多元化研究分析PPD在体内的吸收和代谢特性,为PPD的剂型设计提供理论和实践基础。结果表明:PPD的水溶性较差,在水中的平衡溶解度仅为35.24mg.L 1,油水分配系数(P)为46.21(logP=1.66)。Caco-2细胞模型显示PPD吸收一般,有一定的外排现象。在体肠灌流模型结果表明,PPD在各肠段吸收良好,且各段的有效渗透系数按大小依次为十二指肠、空肠、回肠和结肠。PPD的口服生物利用度较低,为29.39%。代谢研究表明PPD在体内存在广泛的代谢。因此PPD的溶解性差和首过作用是影响其口服生物利用度的主要因素。