摘要：目的:建立测定人血浆中硫酸氨基葡萄糖浓度的方法,并考察其药动学特征。方法:采用高效液相色谱串联质谱电喷雾检测(LC-MS/MS)法,色谱柱为Phenomenex ODS,流动相为甲醇-0.2%醋酸铵-0.1%甲酸缓冲液(梯度洗脱),流速为***-1;电喷雾电离源,正离子模式下以选择反应监测(SRM)方式进行监测。以DAS2.0软件进行房室模型拟合,计算主要药动学参数。结果:在选定的色谱及质谱条件下,硫酸氨基葡萄糖与内标及血浆杂质分离良好,氨基葡萄糖增量浓度在8.27～165、165～***-1范围内线性关系良好。方法回收率为103.8%～113.7%,日内和日间RSD均<20%。健康受试者单剂量口服低、中、高剂量(500、1000、1500mg)复方硫酸氨基葡萄糖分散片后的药-时曲线符合非房室模型,主要药动学参数分别为:t1/2为(1.2±0.4)、(1.3±0.4)、(1.4±0.9)h,tma(x2.6±1.4)、(2.7±0.9)、(1.9±0.8)h,cma(x417±193)、(795±281)、(925±282)***-1,AUC0～1(01416±201)、(3366±1020)、(4033±1282)***-1,MRT0～1(03.2±0.7)、(3.6±0.2)、(3.3±0.6)h;多剂量口服低剂量(每次500mg,tid)复方硫酸氨基葡萄糖分散片达到稳态后,主要药动学参数为:cssma(x294±75.6)***-1,cssmi(n59.4±55.7)***-1,tma(x1.9±1.1)h,t1/(21.4±0.8)h,AUC0～1(01015±243)***-1,AUCs(s1000±244)***-1,cssa(v125±30.6)***-1,MRT0～1(02.7±0.3)。结论:本方法适用于复方硫酸氨基葡萄糖分散片人体内药动学研究。健康受试者单剂量口服本品后,氨基葡萄糖的吸收程度(AUC0～t和cmax)与剂量在试验设计的剂量范围内存在一定的线性关系;连续口服本品后,在体内基本无积蓄现象。

摘要：目的　为有缺失数据的生物等效性评价资料的处理提供一种实用的统计方法。方法　构建两阶段交叉设计的随机效应模型 ,使用WinBUGS软件由MCMC方法给出两种药物的基于贝叶斯理论的生物等效性评价。结果　对完整数据和有缺失数据的情形 ,MCMC方法分别计算出了待评价指标落于等效区间的后验概率从而做出了生物等效性评价 ,结论与文献报道一致。结论　MCMC方法可以方便地给出生物等效性评价的贝叶斯推断结果 ,能有效处理有缺失数据的试验资料并提供缺失数据的估计值 (或分布 )。

摘要：目的:优选氟尿苷二乙酸酯固体脂质纳米粒(FUDRA-SLN)的工艺条件。方法:以大豆磷脂为载体,采用薄膜超声分散法制备FUDRA-SLN,以包封率、形态为考察指标,设计正交试验优选工艺条件。结果:按最优工艺条件制得的FUDRA-SLN均匀圆整,粒径为(215±83)nm,包封率为98·27%,载药量为8·20%。结论:选择优化的薄膜超声分散工艺制备FUDRA-SLN,包封率及载药量高,适合于实验室制备。

摘要：目的:制备白黎芦醇脂质体,优选最佳处方及最佳制备工艺.方法:以大豆磷脂、胆固醇为载体,采用薄膜超声分散法制备白黎芦醇脂质体,设计正交实验,以包封率、形态为考察指标选择最优处方.结果:按最优处方制得的白黎芦醇脂质体均匀圆整,平均粒径范围80～100nm,包封率为96.52%,载药量为19.81%.结论:选择薄膜超声分散法优化工艺制备白黎芦醇脂质体处方合理,工艺可行,包封率及载药量高.

摘要：目的:评价苯氟雷司片治疗2型糖尿病的有效性和安全性。方法:采用多中心、随机、对照、双盲、阳性药平行对照试验设计,入组240例患者,以盐酸二甲双胍片为对照药,考察苯氟雷司片对糖化血红蛋白(HbAlc)变化、HbAlc达标率、空腹血糖(FPG)、餐后1/2h血糖(PPG1/2)、餐后2h血糖(PPG2)、血脂、空腹血清胰岛素水平、餐后1/2h血清胰岛素、餐后2h血清胰岛素等指标进行考察。结果:苯氟雷司和盐酸二甲双胍均能显著降低糖尿病患者的HbAlc、FPG、PPG1/2、PPG2、空腹胰岛素水平和餐后1/2h胰岛素水平,二者的降糖疗效相当,同时苯氟雷司片还有显著的降血脂作用,且具有良好的安全性。结论:苯氟雷司片具有良好的降血糖和降血脂效果,服用量小,安全性较好,适宜临床推广使用。