摘要：目的 :研究缬沙坦 3种制剂的人体生物利用度和药动学特征。方法 :2 4名健康男性受试者采用三制剂三周期随机交叉试验设计 ,分别口服单剂量 80mg缬沙坦片剂 (被试制剂T 1)、胶囊 (被试制剂T 2 )和缬沙坦胶囊 (参比制剂R)。采用HPLC 荧光检测法测定血浆样品中的缬沙坦浓度。结果 :T 1,T 2与R的主要药动学参数分别为 :Tmax(2 .4±s 0 .8)h ,(2 .8± 0 .8)h和 (2 .2± 0 .5 )h ;Cmax(2 .2± 0 .8)mg·L- 1,(1.9± 1.0 )mg·L- 1和 (2 .0± 1.0 )mg·L- 1;AUC0 2 4 (12± 4 )mg·h·L- 1,(11± 4 )mg·h·L- 1和 (11± 5 )mg·h·L- 1;T12 β(6 .0± 1.1)h ,(5 .8± 1.0 )h和 (5 .9± 0 .9)h。相对生物利用度 :(117± 37) % (T 1)和 (10 4± 4 4) % (T 2 )。药动学参数经多因素方差分析显示周期间与制剂间差异均无显著意义 (P >0 .0 5 ) ,双单侧t检验表明接受T 1与R和T 2与R生物等效的假设 ,经计算 90 %置信区间均在规定值内。结论 :T 1,T 2与R

摘要：目的：研究健康国人单次口服托拉塞米片的体内药动学特点。方法：9例男性健康受试者以三周期、三交叉的拉丁方设计，分别口服托拉塞米5，10和20mg。采用高效液相色谱紫外检测法测定血浆中的托拉塞米浓度。结果：托拉塞米口服后吸收迅速，3个剂量组的达峰时间(Tmax)均在服药后1h左右，表观分布容积(Vd)约为17L。3个剂量组达峰浓度(Cmax)之比为1：2．3：4．6，药时曲线下面积(AUC0-14)之比为1：2.0：4．5；AUC0-∞之比为1：2．0：4．4，r=0．999。5，10和20mg消除半衰期t1/2(ke)分别为(3．77±1．25)，(3．60±0．68)和(3．74±0．70)h；清除率(Cl)分别为(56．4±14．8)，(56．3±10．3)和(51．6±12．8)mL·min-1，3个剂量组之间差异均无显著性。结论：健康国人单次口服托拉塞米的药动学呈线性动力学，Tmax为1h，t1/2约3．7h，Vd约为17L。