摘要：目的：６（４′取代苯基）４，５二氢３（２Ｈ）哒嗪酮类化合物的合成及抗血小板聚集活性的研究。方法：通过付克反应、碳链延长、水解和环合反应得到两个关键中间体，然后通过酰化反应制得各种酰胺化合物；参考Ｂｏｒｎ比浊法测定目标化合物的抗血小板聚集活性。结果：设计合成了２４个６（４′取代酰胺基苯基）４，５二氢３（２Ｈ）哒嗪酮类化合物，２２个为首次报道；所有化合物在体外对ＡＤＰ诱导的兔血小板聚集均有不同程度的抑制作用，第ＩＩ类化合物的抑制作用强于第Ｉ类化合物，其中Ｉ１，Ｉ３，ＩＩ１，Ｉ３，ＩＩ４，Ｉ６和ＩＩ９的抑制作用均强于对照药ＣＩ９３０，其中Ｉ１和ＩＩ３的抑制作用最强，其ＩＣ５０约为ＣＩ９３０的１／１０。结论：其中一些化合物显示较强的抗血小板聚集活性，值得进一步研究。

摘要：目的设计合成 1 (1H 1,2 ,4 三唑 1 基 ) 2 (2 ,4 二氟苯基 ) 3 烷氧基苯基哌嗪 2 丙醇和 1 (1H 1,2 ,4 三唑 1 基 ) 2 (2 ,4 二氟苯基 ) 3 取代硫醚 2 丙醇化合物 ,并进行体外抗真菌活性测试。方法以间二氟苯为起始原料 ,经多步反应 ,得到中间体环氧化物甲烷磺酸盐 ,再与各种烷氧基苯基哌嗪和取代硫醇开环得到目标化合物 ,按国际标准抗真菌敏感性实验方法测定其体外抗真菌活性。结果共合成 12个 (其中 11个为新化合物 )目标化合物 ,经元素分析 ,1H NMR和IR确证结构 ,其中 4个化合物的抗真菌活性强于对照品氟康唑和酮康唑。