摘要：【目的】研究6-溴-1-异丙烯基-1 H-咪唑[4,5b]吡啶-2-酮酰胺衍生物抑制真菌活性的构效关系,为病原菌的防治提供参考依据。【方法】以5-溴-2,3-二氨基吡啶为原料,经乙酰乙酸乙酯环化制得中间体化合物6-溴-1-异丙烯基-1 H-咪唑[4,5b]吡啶-2-酮,再按照目标化合物合成路线设计合成6-溴-1-异丙烯基-1 H-咪唑[4,5b]吡啶-2-酮酰胺衍生物。通过核磁共振、质谱以及元素分析对目标化合物进行结构表征。以嘧菌酯为对照,采用菌丝生长速率法测定目标化合物对小麦赤霉病菌(Fusarium graminearum)、玉米弯孢霉病菌(Curvularia lunata)、棉花枯萎病菌(Fusarium ***)、茄子黄萎病菌(Verticillium dahlia)、西瓜枯萎病菌(Fusarium oxysporum)和苹果炭疽病菌(Colletotrichum gloeosporioides)的抑菌活性。【结果】合成了17个6-溴-1-异丙烯基-1 H-咪唑[4,5b]吡啶-2-酮酰胺衍生物,其中脂肪羧酸酰胺衍生物10个(B01-B10),芳香羧酸酰胺衍生物6个(B11-B16),杂环羧酸酰胺衍生物1个(B17)。抑菌活性测定结果表明,17个目标化合物对供试病原真菌均有一定的抑菌活性,其中化合物B01,B03-B06和B13在100μg/mL质量浓度下对部分供试病原真菌菌丝生长有明显的抑制作用,尤以化合物B06的抑菌活性最为突出,抑制率均可达到70%以上,其对6种供试植物病原真菌的EC50值分别为8.23,49.32,21.45,24.87,36.40和28.65μg/mL,均高于对照药剂嘧菌酯。【结论】6-溴-1-异丙烯基-1 H-咪唑[4,5b]吡啶-2-酮衍生物对6种供试病原真菌均具有一定的抑制活性,该类化合物的结构具有进一步改造研究的价值。

摘要：以曲酸为原料，设计合成了16个曲酸衍生物（QI-01-QI-16）和10个氯曲酸衍生物（QII-01～QII-10），通过核磁共振氢谱及元素分析对其结构进行了表征。初步抑菌活性测定结果表明：所有供试化合物对苹果炭疽病菌Glomerellacingulata和番茄灰霉病菌Botrytiscinerea的菌丝生长均有不同程度的抑制作用，其中化合物QI-07和QI-11对苹果炭疽病菌活性最高，50μg／mL时的抑制率分别为79．3％和86．2％；化合物QII-04、QII-08和QII-09对番茄灰霉病菌活性最高，50μg／mL时的抑制率分别为70．0％、70．0％和76．7％。

摘要：以2,5-二羟基苯甲酸甲酯和三氟羧草醚为起始原料,设计合成了3个系列20个新的三氟羧草醚类似物,通过核磁共振氢谱、碳谱对其结构进行了表征。分别采用小杯法和室内盆栽法测定了目标化合物的除草活性。结果表明,化合物III-02[5-(2-氯-4-三氟甲基苯氧基)-2-硝基苯甲酸-(6-甲基苯并噻唑-2-基)酯]对单子叶杂草的除草活性明显高于对照药剂三氟羧草醚,其对稗草Echinochloa crusgalli和马唐Digitaria sanguinalis根茎生长的EC_(50)值分别为2.03、0.93μg/mL和1.49、0.52μg/mL;在有效成分100 g/hm^(2)的施药剂量下,化合物III-02对单子叶杂草稗草、马唐及狗尾草Setaria viridis的防治效果均在85%以上,明显高于三氟羧草醚,对阔叶杂草马齿苋Portulaca oleracea、反枝苋Amaranthus retroflexus及苘麻Abutilon theophrasti的防治效果可达100%。初步构效关系表明,2-硝基苯甲酰衍生物的除草活性明显优于其2-甲氧基衍生物,三氟羧草醚苯甲酸酯衍生物对单子叶杂草的除草活性明显高于其苯甲酰胺衍生物。