摘要：目的评价2种氯沙坦钾片(血管紧张素Ⅱ受体拮抗药)在健康人体的生物等效性。方法用双交叉设计,24名健康男性志愿者随机分为2组,单剂量口服氯沙坦钾片试验药物或对照药物50 mg,用液相色谱-串联质谱法同时测定血浆中氯沙坦及其活性代谢产物E3174的血药浓度,用BAPP 2.0软件计算药代动力学参数和生物利用度。结果氯沙坦:试验药物与对照药物的Cmax分别为(253.10±155.43),(232.37±136.66)***-1;Tmax分别为(1.09±0.70),(1.30±0.80)h;t1/2分别为(1.93±0.32),(1.98±0.53)h;AUC0-12分别为(454.19±166.61),(414.97±152.22)***-1,可信区间99.4%～118.6%;试验药物对于对照药物的平均相对生物利用度F为(112.0±29.9)%。E3174:试验药物与对照药物的Cmax分别为(447.45±132.66),(430.81±135.78)***-1;Tmax分别为(3.56±1.14),(3.77±1.14)h;t1/2分别为(4.55±0.61),(4.67±0.68)h;AUC0-36分别为(3522.17±1162.22),(3307.16±1078.13)***-1,可信区间100.5%～111.8%。试验药物对于对照药物的平均相对生物利用度F为(107.2±16.8)%。结论 2种氯沙坦钾药物具有生物等效性。

摘要：目的:建立液-质联用法(LC-MS/MS)的检测方法,评价受试与参比的单硝酸异山梨酯片在健康人体的生物等效性。方法:健康志愿者20名,随机交叉试验设计,单剂量口服受试或参比制剂,给药剂量均为20mg,应用LC-MS/MS法测定各受试者给药后不同时间点的血药浓度,计算药动学参数,应用BAPP2.0软件进行生物等效性评价。结果:受试与参比制剂的药动学参数如下,AUC0-24分别为(3.4±0.6)mg.h.L-1、(3.3±0.7)mg.h.L-1,AUC0-∞分别为(3.6±0.7)mg.h.L-1、(3.5±0.7)mg.h.L-1;tmax分别为(1.2±0.9)h、(1.0±0.6)h;Cmax分别为(464.9±108.2)μg.L-1、(433.6±115.3)μg.L-1;t1/2分别为(5.4±0.7)h、(5.5±0.9)h。单硝酸异山梨酯片的相对生物利用度为(106.0±16.0)%,主要药动学参数经统计学分析无显著性差异。结论:受试与参比制剂具有生物等效性。