摘要：Polo样激酶1(polo-like kinases 1,PLK1)作为抗肿瘤药物的靶标,在过去十年里得到了广泛的研究。目前,已有多个PLK1抑制剂进入临床研究。已报道的PLK1抑制剂的化学结构类型较多,本文主要针对激酶域ATP抑制剂,总结其构效关系和作用模式,阐述研究进展,以期对PLK1抑制剂的研究提供有益的参考。

摘要：PBD1是位于PLK1 C端一处的特征性结构域,具有调节酶的催化活性和亚细胞动态定位的重要功能。目前大部分抗肿瘤PLK1抑制剂均针对ATP结合口袋,但ATP结合区结构保守性使得对靶标的选择性难以实现,而且还易与其他激酶抑制剂类药物产生交叉耐药性。而远离PLK1催化区域的PBD1因其结构特异性而在近期受到广泛关注,有望成为激酶结构域的替代靶点。研究者从化学小分子或多肽入手,期望开发出有效的PBD1抑制剂,用于抗肿瘤药物研究。本文对PBD1的结构和功能以及主要抑制剂的研究进展进行了综述和展望。

摘要：药物设计课程在药学教育中占据着举足轻重的地位,它汇集了药学领域的多学科知识,目标是培育学生设计创新药物分子的技能。文章从药物设计课程的教学现状、存在问题、教学目标、教学改革、科研促教五个方面进行探讨,以期推动药物设计课程建设的改革创新。

摘要：在大数据时代,多学科交叉诞生的药物设计学迎来了众多的变革。我们在本科教学中也感受到了技术进步所带来的机遇和挑战。我们如何快速适应大数据时代?我们将从教学目标的制定、教学内容的组织形式、教学方法的改进三个方面进行药物设计学的教学改革,以培养学生科学的药物设计学思维习惯。

摘要：为了有效解决煤矿井下气动风门装置受水锈影响而导致的故障问题,根据压风空气的特点设计了一套气动风门装置水锈处理器,通过离心与碰撞、过滤、凝结等作用,可将压风中的水锈有效去除,同时由于该装置简单、可靠、方便,减少了气动风门装置的故障检修率,提高了气动风门装置的可靠性,创造了较好的经济效益,取得了较好的应用效果。